Даназол — лекарственное средство , синтетический андроген .

Фармакологическое действие

Антигонадотропное средство, являющееся синтетическим андрогеном, полученным из . Подавляет продукцию гипофизом гонадотропных гормонов ЛГ и ФСГ у мужчин и женщин. У женщин угнетает активность яичников , тормозит овуляцию , вызывает атрофию эндометрия . Действие обратимое, лишен эстрогенного или гестагенного действия, в высоких дозах обладает слабой андрогенной активностью с сопутствующим анаболическим эффектом. При эндометриозе повреждает как нормальную, так и эктопированную эндометриальную ткань, приводя к её инактивации и атрофии. Уменьшает , сопутствующий эндометриозу, вызывает регрессивные изменения эндометриоидных очагов. Оказывает иммунодепрессивное действие и подавляет пролиферацию лимфоцитов in vitro . Существенно снижает уровень Ig и продукцию аутоантител у больных эндометриозом. При фиброзно-кистозной мастопатии способствует частичному или полному исчезновению узловатых уплотнений и полному купированию болевого синдрома. Клиническая эффективность при наследственном ангионевротическом отеке , возможно, обусловлена увеличением содержания ингибитора эстеразы С1 (врожденный дефицит которого характерен для данного заболевания) и, как результат этого, повышением плазменного уровня С4 компонента комплемента .

Фармакокинетика

Прием пищи ( жиры более 30 г) задерживает абсорбцию на 30 мин, повышает биодоступность и . При назначении по 100 мг 2 раза в сутки Cmax - 200-800 нг/мл, по 200 мг 2 раза в день в течение 2 нед - 250 нг/мл-2 мкг/мл. Метаболизируется в печени с образованием и 17-гидроксиметилэтистерона. Период полувыведения - до 24 ч. Биодоступность не увеличивается пропорционально повышению дозы. При удвоении дозы плазменная концентрация повышается на 35-40%

Показания

Эндометриоз (с сопутствующим бесплодием ), доброкачественные новообразования молочной железы (фиброзно-кистозная мастопатия), первичная меноррагия , предменструальный синдром , первичное , гинекомастия , наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания

Гиперчувствительность , беременность , период лактации , порфирия (увеличивается активность "печеночных" трансаминаз ), печеночная и/или почечная недостаточность , хроническая сердечная недостаточность , тромбоэмболия , андрогензависимые опухоли , (неясного генеза).

C осторожностью

Сахарный диабет , эпилепсия , мигрень , нарушения плазменных механизмов гемостаза .

Режим дозирования

Внутрь. Лечение начинают в первый день менструального цикла. Взрослым - по 200-800 мг/сут в 2-4 приема. При эндометриозе начальная суточная доза - 400 мг, в дальнейшем до 800 мг, курс лечения - 6 мес; в качестве предоперационной подготовки - 300-400 мг/сут за 1-2 мес до операции. При доброкачественных заболеваниях молочной железы - ежедневно по 100-300 мг в течение 3-6 мес; при первичной меноррагии и предменструальном синдроме - по 100-400 мг/сут, курс лечения - 3 мес; при гинекомастии у мужчин - по 200-600 мг/сут. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза - 200 мг, с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течение 1-3 мес. Детям: при преждевременном половом созревании - ежедневно по 100-400 мг в зависимости от возраста и состояния больного.

Побочные эффекты

"Вульгарные" угри , гиперсекреция сальных желез , задержка жидкости в организме, гирсутизм , "приливы" крови к коже лица, профузный пот, уменьшение размера молочных желез, огрубение голоса, увеличение массы тела, вагинит , нарушение сперматогенеза , вирильный синдром , тошнота , головокружение , эмоциональная лабильность, спазм скелетных мышц, головная боль, повышение внутричерепного давления , , парестезии , нарушения сна, расстройства зрения, или тромбоцитопения , эритроцитоз , лейкоцитоз , кровотечения у больных с гемофилией , кожная сыпь, дисменорея , холестатическая желтуха , гепатит , алопеция , повышение активности "печеночных" трансаминаз .

Передозировка

Симптомы

Головная боль, головокружение , тремор , судороги , тошнота , рвота .

Лечение

Промывание желудка , симптоматическая терапия.

Особые указания

Рекомендуется периодический контроль ферментов печени . Препарат не используется в качестве контрацептивного лекарственного средства. При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина .

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда и производных индандиона (риск развития кровотечения). Ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственныхъ средств (влияя на углеводный обмен , повышает концентрацию глюкозы в крови ). Подавляет метаболизм карбамазепина и повышает его концентрацию в крови. Повышает концентрации в крови циклоспорина и такролимуса (риск нефротоксичности). Повышает концентрацию глюкагона в плазме .

Ссылки