Метилэстрадио́л ( Ginecosid , Ginecoside , Mediol или Renodiol ; химическая формула — C ₁₉ H ₂₆ O ₂ ) — эстрогенный препарат, использующийся для лечения симптомов менопаузы . Он выпускается в комбинации с норметандроном, прогестином и андрогенным / анаболическим стероидным препаратом и принимается пероральным способом приёма лекарственных средств .

Побочные эффекты метилэстрадиола включают, среди прочего, тошноту , напряжение молочных желез, отёки и прорывные кровотечения . Является эстрогеном или агонистом эстрогеновых рецепторов , а также биологической мишенью эстрогенов, таких как эстрадиол .

Метилэстрадиол продается или продавался в Бразилии , Венесуэле и Индонезии . Помимо использования в качестве лекарственного средства, метилэстрадиол изучался на предмет использования в качестве радиофармацевтического препарата для эстрогенового рецептора .

История

Метилэстрадиол впервые появился на рынке в 1955 году под названием Фолликозид, а в комбинации с метилтестостероном под названием «Климанозид» .

Общество и культура

Общие наименования

Метилэстрадиолу не присвоено ни INN, ни другие официальные наименования . Его родовое название на английском и немецком языках — «метилэстрадиол», на французском — «метилэстрадиол», а на испанском — метилэстрадиол . Он также известен как «17α-метилэстрадиол» .

Торговые марки

Метилэстрадиол продается или продавался под торговыми названиями Ginecosid, Ginecoside, Mediol и Renodiol, все в комбинации с норметандроном .

Химия

Метилэстрадиол, или 17α-метилэстрадиол (17α-МЭ), также известный как 17α-метилэстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол, является синтетическим стероидом на основе эстрана и производных эстрадиола . В частности, это производное эстрадиола с метильной группой в положениях C17α . Близкородственные стероиды включают этинилэстрадиол (17α-этинилэстрадиол) и этилэстрадиол (17α-этилэстрадиол) . Циклопентиловый эфир С3 метилэстрадиола был изучен и показал большую эффективность при пероральном приеме , чем метилэстрадиол у животных , аналогично хинестролу (3-циклопентиловый эфир этинилэстрадиола) и хинестрадолу (3-циклопентиловый эфир эстриола) .

Медицинское использование

Метилэстрадиол используется в сочетании с прогестином и андрогенным/анаболическим стероидом норметандроном (метилэстренолон) при лечении симптомов менопаузы .

Доступные формы

Метилэстрадиол продается в комбинации с норметадроном в виде таблеток для перорального способа приёма, содержащих 0,3 мг метилэстрадиола и 5 мг норметандрона .

Побочные эффекты

Побочные эффекты метилэстрадиола включают в себя тошноту , напряжение молочных желез, отёки и прорывные кровотечения .

Фармакология

Фармакодинамика

Метилэстрадиол является эстрогеном или агонистом рецептора эстрогена . Он проявляет несколько меньшее сродство к рецептору эстрогена, чем эстрадиол или этинилэстрадиол .

Метилэстрадиол является активным метаболитом андрогенов/анаболических стероидов метилтестостерона (17α-метилтестостерон), метандиенона (17α-метил-δ ¹ -тестостерон) и норметандрона (17α-метил-19-нортестостерон) и отвечает за их эстрогенные побочные эффекты, такие как гинекомастия и отёк .

Фармакокинетика

Благодаря наличию метильной группы (C 17α) метилэстрадиол не может быть дезактивирован путем окисления гидроксильной группы (С17β) , что приводит к улучшению метаболической стабильности и активности по сравнению с эстрадиолом . Это аналогично случаю этинилэстрадиола и его этинильной группы (C17α) .

Доступность

Метилэстрадиол продается или продавался в Бразилии , Венесуэле и Индонезии .

Примечания