Interested Article - Гидрофильные мазевые основы

Гидрофильные мазевые основы — мазевые основы, применяемые для производства лекарственных форм , обладающих в основном гидрофильными свойствами. Гидрофильность — способность смешиваться с водой или растворяться в ней. В эту группу объединены основы, в составе которых отсутствуют жировые компоненты.

Достоинства	Недостатки
— возможность введения значительного количества водных растворов ЛВ — легко высвобождают ЛВ и обеспечивают их высокую биологическую доступность — легко удаляются с места нанесения и смываются водой	— микробная контаминация (не относится к ПЭО) — быстро высыхают (не относится к ПЭО) — не совместимы с рядом ЛВ — подвержены синерезису (явление, при котором выделяется жидкая фаза)

Классификация

I. По способности взаимодействовать с водой:

1) Способные к набуханию с последующим растворением в воде (ПЭО, эфиры целлюлозы, крахмал , желатин )

2) Способные к набуханию и нерастворимые в воде (фитостерин, бетониты, РАП )

II. По происхождению:

1) Гели высокополекулярных углеводов, белков: крахмал, эфиры целлюлозы, желатин, коллаген

2) Гели синтетических ВМС: ПЭО, РАП

3) Гели неорганических веществ: бентониты

III. По физико-химической природе:

1) Системы типа гелей

2) Студни и коллоидные системы

Характеризуются меньшей структурной прочностью и способны разжижаться при механическом воздействии.

Представители

Гели крахмала

Используется крахмально-глицериновый гель — Unguentum Glycerini . Исключен из Государственного реестра, но применяется в аптечной практике. Состав: крахмал (7), вода (7), глицерин (93). Бесцветная прозрачная однородная масса, легко распределяется на поверхности слизистой оболочки. За счёт наличия глицерина, этот гель устойчив к воздействию микроорганизмов, но при хранении подвержен синерезису .

Желатино-глицериновый гель

Состав: желатин (1-3 %), глицерин (10-30 %). Представляет собой прозрачную, желтоватого цвета массу, легко разжижается при втирании в кожу. Применяется для изготовления защитных мазей, кожных клеев, застывает на коже в виде плёнки. Наносится на руки в расплавленном состоянии. Например, паста Хиот, паста Унна.

Коллагеновые гели

Коллаген — Collagenum является биоадекватным полимером и представляет собой основной белок соединительной ткани. Получают его из кожи крупного рогатого скота (используют отходы кожевенной промышленности). В концентрации 2-5 % при набухании в воде образует вязкие прозрачные гели. Оптимальными реологическими свойствами обладают гели коллагена в концентрации 3 %.
Достоинства: нетоксичность, всасывается и полностью утилизируется организмом, хорошо высвобождает ЛВ, обладает сорбционной способностью, репаративными свойствами, применяется в технологии мазей для лечения ран.
Гели подвержены высыханию. Для предотвращения этого, к ним добавляют до 2 % глицерина.

Фитостерин

Получают из хвойной древесины. Основной компонент: β-стерин. По своему строению он близок к холестерину. Обладает и свойствами холестерина — 1 часть фитостерина способна удерживать до 12 частей воды. Это белая сметанооразная масса, легко наносимая на кожу, хорошо переносится и рекомендуется лицам с чувствительной кожей.
Например, фитостерин (8), растительное масло (8), вода (64). Или водная основа, содержащая до 15 % фитостерина, применяется в мазях для лечения экзем.

Гели микробных полисахаридов

Получают из полисахарида декстрана . Молекулярная масса его примерно равна 150 тыс. Примером такого геля может служить препарат «Аубазидан», разработанный в СПХФА , его применяют в качестве пролонгатора в технологии глазных капель. Состав: аубазидан (2), глицерин (10), воды (до 100).

Эфиры целлюлозы

В качестве мазевых основ могут использоваться гели метил-целлюлозы и натрий-карбокси-метил-целлюлозы:

[С ₆ H ₇ O ₂ (OH) _3-x (OCH ₃ ) _x ] _n — метилцеллюлоза (МЦ)

[С ₆ H ₇ O ₂ (OH) _3-x (OCH ₂ COONa) _x ] _n — натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (Na-КМЦ)

Гели МЦ используют в концентрации 4-6 %. Состав: МЦ (6), глицерин (20), вода (74). Глицерин добавляют для предотвращения высыхания. Гели МЦ образуют на коже плёнки — используются для приготовления защитных мазей, а также их применяют в технологии мазей с цинка оксидом, ихтиолом, салициловой кислотой и проч.
Гели Na-КМЦ применяют в концентрации 4-6 %. Состав: Na-КМЦ (6), глицерин (10), вода (84). Величина рН = 6,5-8,0, в связи с чем может изменяться и кислая реакция среды эпидермиса.

Достоинства: отсутствие раздражающего и сенсибилизирующего действия, безвредность; возможность использования для получения сухих мазей-концентратов; обладают мягкой осмотической активностью и используются в мазях для лечения ран.
Недостатки: несовместимы со многими лекарственными веществами (резорцин, танин, йод, соли тяжелых металлов и др.)

Полиэтиленоксиды (ПЭО)

Это продукт полимеризации окиси этилена в присутствии щелочи: n «Этилен-оксид» + NaON → HO (CH ₂ CH ₂ O) _n H

Различают летучие (ПЭО-400) и твердые (ПЭО-1500; ПЭО-4000). Консистенция зависит от степени полимеризации. В качестве основ для мазей используют сплавы ПЭО-400 и ПЭО-1500. Оптимальными реологическими свойствами обладает сплав в соотношении 8:12.

Достоинства: индифферентность, устойчивость к действию тепла и света, не нарушают физиологические функции кожи, легко высвобождают ЛВ и обеспечивают их высокую биодоступность.
Недостаток: обезвоживание слизистых оболочек.
Обладают высокой осмотической активностью. Наиболее значимы по сравнению со всеми имеющимися полимерами. Используются в мазях для лечения гнойных ран ( Левомеколь , Левосин и др.)

Редкосшитые акриловые полимеры (РАП)

Являются сополимерами акриловой кислоты с полиалкил-полиэфирами многоатомных спиртов. За рубежом они называются Карбополы или Карбомеры. В России выпускаются под маркой «Ареспол» или «мАРС-06». Образуют вязкие прозрачные однородные гели с максимальной величиной вязкости в интервале рН =5-9. Легко высвобождают лекарственные вещества, обеспечивают их высокую биодоступность. Всасываются через кожу и обеспечивают пролонгированный эффект.

Бентониты

Бентониты — Bentonitum — природные неорганические полимеры. Относятся к глинистым материалам. В зависимости от места их добывания их делят на гели тихааскане и гели джамбулиты. Способны образовывать на коже плёнку, которая быстро высыхает. Используются в защитных мазях. Имеют сложный состав — это алюмо-гидро-силикаты: (Al ₂ O ₃ ) _n (SiO ₂ ) _m H ₂ O. Содержат ионы К ⁺ , Na ⁺ , Mg ²⁺ , Ca ²⁺ , которые способны участвовать в ионообменных реакциях, что позволяет получить системы с заданными свойствами. Бентониты (особенно их натриевые соли) обладают большой набухающей способностью. Получены также полусинтетические 3-этанол-аминовые бентониты.

Достоинства: их большая индифферентность, стабильность, способность поглощать эксудат. Легко высвобождают лекарственное вещество, обеспечивают его всасывание и также могут использоваться для получения сухих мазей-концентратов.
Недостатки: высыхают. Для предотвращения этого вводят до 10 % глицерина. Так, известна основа состава: бентонит (13-20 %), глицерин (10 %), вода (70-77 %).

Гели поливинилпиролидона (ПВП)

Бесцветный аморфный гигроскопичный порошок, растворимый в воде, глицерине, ПЭО. Водные растворы ПВП изменяют цвет при хранении и подвергаются микробной контаминации. Хорошо смешиваются с ланолином, простыми и сложными эфирами, касторовым маслом, производными целлюлозы и силиконовыми жидкостями. В концентрации до 20 % используется для приготовления основ.

Гели поливинилового спирта (ПВС)

Порошок белого или желтоватого цвета, не растворимый в этиловом спирте. В воде и глицерине растворим при нагревании. Водные растворы характеризуются высокой вязкостью. Для получения мазей используют 15 % гель.