Инклисиран
— это препарат длительного действия для лечения
гиперхолестеринемии
путем подавления синтеза
PCSK9
с помощью
малых интерферирующих РНК (миРНК)
.
Он поступил в продажу под торговой маркой Leqvio® в 2020 году. ЛЕКВИО (инклисиран) — это инъекционный рецептурный препарат, используемый вместе с диетой и другими лекарствами, снижающими уровень холестерина, у взрослых с высоким уровнем холестерина в крови, называемым первичной гиперлипидемией (включая тип высокого уровня холестерина, называемый гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией [HeFH]), для снижения уровня
липопротеинов низкой плотности
(LDL-C) или, так нахываемого «плохого»
холестерина
.
Для обеспечения точного и целенаправленного поглощения препарата гепатоцитами, к синтетической миРНК, нацеленной на
мРНК
PCSK9 присоединён
N-ацетилгалактозамин
.
Литература
Mohamed, A. A., & Ray, K. K. (2023). Inclisiran and cardiovascular events: a comprehensive review of efficacy, safety, and future perspectives. Current Opinion in Cardiology, 38(6), 527-532.
PMID
doi
:
Albosta, M. S., Grant, J. K., Taub, P., Blumenthal, R. S., Martin, S. S., & Michos, E. D. (2023). Inclisiran: A New Strategy for LDL-C Lowering and Prevention of Atherosclerotic Cardiovascular Disease. Vascular health and risk management, 421-431.
PMID
PMC
doi
:
Ray, K. K., Troquay, R. P., Visseren, F. L., Leiter, L. A., Wright, R. S., Vikarunnessa, S., ... & Landmesser, U. (2023). Long-term efficacy and safety of inclisiran in patients with high cardiovascular risk and elevated LDL cholesterol (ORION-3): Results from the 4-year open-label extension of the ORION-1 trial. The Lancet Diabetes & Endocrinology, 11(2), 109-119.
PMID
doi
:
Примечания
↑
German, C. A., & Shapiro, M. D. (2020). Small interfering RNA therapeutic inclisiran: a new approach to targeting PCSK9. BioDrugs, 34(1), 1-9.
PMID
doi
:
Zhang, Y., Chen, H., Hong, L., Wang, H., Li, B., Zhang, M., ... & Liu, F. (2023). Inclisiran: a new generation of lipid-lowering siRNA therapeutic. Frontiers in Pharmacology, 14.
PMID
PMC
doi
: