Медицинское применение

Началом медицинского применения кокаина можно считать 1859 год , когда Альберт Ниман впервые выделил кокаин из листьев коки. Новое вещество заинтересовало медицинскую среду того времени.

Первым анестизирующие свойства кокаина обнаружил русский химик, профессор Петербургского клинического института В. К. Анреп . Будучи молодым врачом и находясь на стажировке в Вюрцбургском университете , он начал вводить себе под кожу кокаин и установил, что она утрачивает чувствительность к уколам иглой. В 1879 году В. Анреп разработал и провёл эксперимент, продемонстрировавший обезболивающие свойства алкалоида, использовав для этой цели лягушку , о чём опубликовал в журнале «Архив Пфлюгера» работу «О физиологическом действии кокаина». «У лягушек кокаин парализует нервные окончания и нервные центры, причем окончания чувствительных нервов в первую очередь… Малые дозы повышают рефлексы, большие — понижают (у теплокровных), но парализующее действие совершенно такое же, как это наблюдалось у лягушек» , — писал В. К. Анреп.

впервые использовал 1%-й раствор кокаина в офтальмологической практике с целью расширения зрачка и местной анестезии . В 1884 году после публикации доклада Коллера о местно-анестезирующих свойствах кокаина он стал применяться для местной анестезии в хирургической практике . Год спустя Вильям Хальстед описал нервноблокирующие свойства алкалоида . В 1898 году Генрих Квинке применил кокаин как анестетик при лечении позвоночника. Особую роль в распространении кокаина-анестетика сыграл хирург Карл Людвиг Шлейх, который, после многочисленных опытов на себе, начал применять кокаин в хирургии как местнообезболивающий наркотик .

Кокаин произвёл революцию в анестезии . Сотни лекарств, содержащих кокаин, появились на рынке; они стали использоваться в травматологии, гинекологии; рекламировались как средства практически против всех заболеваний, так или иначе связанных с болью . Производством кокаина занимались крупнейшие фармацевтические компании: Merck , Le Pharmacie Centrale de France, Parke-Davis . В США в 1900 году кокаин вошёл в первую пятёрку самых продаваемых лекарств .

В конце 19 - начале 20 вв. кокаин был единственным препаратом для бурно развивавшейся местной анестезии и применялся в различных областях медицины: хирургии, стоматологии, офтальмологии, отоларингоринологии и других. Выдающийся хирург Август Бир использовал кокаин для спинальной и регионарной анестезии.

К началу XX века интерес хирургов к кокаину ослабевал по мере выявления его недостатков. Когда в 1911 году был синтезирован новокаин , кокаин оказался постепенно вытеснен из хирургической практики. До 20-х годов XX века кокаин продавался также в виде капель от насморка. После утверждения Лигой Наций в 1920 году Конвенции 1912 года об ограничении распространения наркотиков, законные продажи кокаинсодержащих препаратов были существенно ограничены .

В настоящее время в медицине кокаин практически не используется; существуют единичные работы, посвящённые его использованию в хирургии глаза и офтальмологии, но описанные в них методики не получили широкого распространения в связи с проблемами приобретения медицинских препаратов кокаина и существованием не менее эффективных препаратов, не вызывающих наркотической зависимости .

Немедицинское применение (кокаин как наркотик)

В настоящее время кокаин наиболее распространён в качестве наркотика . Популярность данного наркотического вещества обусловлена его биостимулирующим действием, способствующим улучшению настроения и повышению работоспособности. Сам по себе кокаин не имеет выраженного вкуса и запаха , органолептические свойства обеспечиваются имеющимися в составе смеси примесями .

Мировое потребление кокаина оценивается экспертами ориентировочно в 750 тонн в год, причём примерно треть этого объёма приходится на США — крупнейшего потребителя этого наркотика .

Способы употребления

Способ употребления кокаина с наркотическими целями имеет важное значение для понимания механизма возникновения зависимости и связанных с этим вопросов . В связи с тем, что кокаин относительно легко проникает через слизистые оболочки , наиболее распространены способы употребления, использующие эту его особенность, а также обычные способы приёма лекарственных веществ :

• Интраназальный . Является очень распространённым способом употребления наркотика и не так часто вызывает зависимость, как другие способы. Кристаллическая форма кокаина предварительно измельчается на какой-либо гладкой и твёрдой поверхности, полученный в результате порошок формируют в линии — «дорожки» — толщиной около 3 мм и длиной от 25 до 50 мм (что соответствует обычно 10—30 мг порошка) и вдыхают через нос с помощью скрученной в трубочку денежной купюры, полой трубочки, реже миниатюрной «кокаиновой ложечки» или даже специально отращенного для этих целей ногтя . Из-за сосудосуживающего действия кокаина значительная его часть задерживается в слизистой. Клинические эффекты возникают через 3—5 минут после введения, пик эффекта наступает через 10—20 минут. Угасание действия происходит через 45—60 минут , однако такие кардиологические показатели, как кровяное давление и сердцебиение , остаются существенно повышенными до трёх часов, а продукты метаболизма кокаина могут оставаться в крови до 4—6 часов после его употребления.
• Ингаляционный . При вдыхании паров вещества, формирующихся при курении , происходит всасывание кокаина через гематоальвеолярный барьер. Клинический эффект при этом развивается практически мгновенно, через 8-10 секунд, пик концентрации кокаина в плазме крови наступает через 5 минут, пик эффекта — через 6—8 минут, продолжается 10—20 минут .
• Пероральный . При глотании содержащего кокаин вещества его всасывание происходит через слизистую желудка и кишечника . При этом способе употребления клинические эффекты проявляются не ранее, чем через 30 минут, достигая пика через 45-60 минут. Значительная часть (60—80 %) кокаина при этом метаболизируется в печени .
• Инъекции (внутривенные, внутримышечные, подкожные). Для инъекций используется раствор гидрохлорида кокаина или спидбол . Скорость наступления эффектов и их длительность зависят от способа инъекции. Клинический эффект при внутривенном введении возникает уже через несколько секунд и длится около 20 минут ; по другим данным, эффект, длящийся 30—45 минут, возникает через 30—120 секунд после инъекции и достигает своего пика через 10—15 минут. Биодоступность наркотика при внутривенной инъекции гораздо выше, чем при пероральном или интраназальном приёме . При подкожном введении максимальная концентрация кокаина в плазме достигается примерно через 30 минут, и через 1—2 часа начинает снижаться .
• Сублингвальный . Вещество, содержащее кокаин, закладывается за десну или под язык , где происходит всасывание наркотика через слизистые рта. Наиболее распространён данный метод для употребления листьев и пасты коки. Скорость возникновения и длительность клинических эффектов в целом аналогичны интраназальному введению, при этом клинический эффект несколько менее выражен .
• Вагинальный ^:299 и/или ректальный ^:182 — редко .

Чистота кокаина, распространяемого нелегально

Вещество, полученное непосредственно от производителя или оптовых торговцев, представляет собой продукт, содержащий 80—95 % кокаина. В розничной нелегальной продаже исходный состав в большинстве случаев разбавляется в 2—3 раза различными примесями. В качестве балластных веществ могут применяться схожие по внешним эффектам с кокаином дешёвые и не обнаруживающиеся органолептически стимуляторы, например, амфетамин , кофеин и т. п. Также применяются ещё более дешёвые балластные вещества — сахарная пудра , сухое молоко — которые значительно снижают эффекты, ожидаемые от принятия кокаина, но позволяют получить из исходного количества 5—6 вторичных .

Таким образом, «дорожка» кокаина, содержащего 10 % чистого вещества, будет содержать только приблизительно 3 мг наркотика, соответственно «дорожка», приготовленная из 50%-го кокаина — 15 мг. С учётом того, что биодоступность кокаина при интраназальном введении составляет 30—40 %, однократный разовый приём сильно разбавленного кокаина вполне может не превышать уровня, необходимого для возникновения в организме клинических эффектов, но вызывать у употребляющего такую смесь ощущения, подобные эффекту плацебо .

Употребление кокаина с другими наркотиками

Кокаин часто употребляют с другими наркотиками и алкоголем. Соответственно эффекты, возникающие при таком употреблении, будут варьироваться . Комбинации различных наркотических веществ принимают для взаимодействия этих наркотиков между собой, что вызывает иное воздействие на организм человека в сравнении с употреблением исключительно кокаина. Риски для здоровья при употреблении подобных «коктейлей» увеличиваются .

Алкоголь

Злоупотребление алкоголем и кокаиновая наркомания наблюдаются часто совместно. Некоторые исследования усматривают непосредственную связь между алкоголизмом и кокаиновой наркоманией, объясняя её тем, что употребляющие кокаин специально прибегают к алкоголю и успокоительным средствам для того, чтобы уменьшить бессонницу и чувство беспокойства, вызываемые кокаином, получая в итоге алкогольную зависимость . Совместное употребление алкоголя и кокаина изменяет некоторые эффекты первого на психомоторику человека и усиливает эффекты, считающиеся желаемыми, связанные с приёмом этих субстанций по отдельности. Однако кроме этих «положительных» эффектов совместное употребление этих субстанций приводит к более сильной, в сравнении с раздельным приёмом, интоксикации организма, а также к ещё бо́льшим нагрузкам на сердечную деятельность (усиленное сердцебиение и повышенное кровяное давление). Риски отравления ещё более усиливаются из-за того, что индивид, находясь под впечатлением усиленных под воздействием обеих субстанций «положительных» эффектов, не может адекватно оценить своё реальное состояние .

Совместное употребление кокаина и алкоголя приводит к образованию , чьи клинические эффекты имеют гораздо большую продолжительность и который значительно повышает летальность , связанную с употреблением кокаина .

Опиаты

Опиаты, в частности героин, при совместном употреблении с кокаином уменьшают вероятность дисфории , которая может следовать за употреблением кокаина, но одновременно повышают риски возникновения дыхательной недостаточности .

Значительное число наркозависимых (героинозависимых и участников заместительной терапии метадоном и бупренорфином ) употребляют как кокаин, так и героин. Совместное употребление этих наркотиков оказывает негативное воздействие на здоровье (физическое и психическое) и социальную интеграцию .

Марихуана

Комбинация марихуаны и кокаина возможно увеличивает . Марихуана усиливает некоторые физиологические эффекты кокаина, в частности, чувство эйфории . Наркоманы употребляют комбинацию этих веществ в надежде на то, что ожидаемые эффекты от кокаина усилятся, а дисфория, которая часто наступает после употребления кокаина, уменьшится . В ходе эксперимента на добровольцах-мужчинах, результаты которого были опубликованы в 1994 году, было зафиксировано, что совместное употребление марихуаны и кокаина значительно повышает концентрацию второго в плазме крови подопытных . Учёные сделали предположение, что марихуана, обладающая сосудорасширяющими свойствами, увеличивает биодоступность кокаина .

Седативные средства

Бензодиазепины уменьшают угнетённое состояние, которое может следовать за употреблением кокаина, но одновременно повышают риски возникновения дыхательной недостаточности .

Этот раздел не завершён . Вы поможете проекту, исправив и дополнив его.

Употребление кокаина по странам

После марихуаны, кокаин самый распространенный нелегальный наркотик в Европе. Приблизительно тринадцать миллионов европейцев хотя бы раз употребляло кокаин. В США он также является одним из самых распространенных нелегальных наркотиков, и каждый год число употребивших возрастает на семь миллионов человек .

Согласно опросам, проведённым в 2001—2005 годах в 17 странах, наиболее высока доля употреблявших кокаин в США, где 16 % опрошенных употребляли его хотя бы раз. В Новой Зеландии, Испании, Мексике и Колумбии доля пробовавших кокаин составляет 4 %, в Германии и Нидерландах — 1,9 %, в Бельгии и Франции — 1,5 %, в Великобритании опросы в рамках этого исследования не проводились (по данным ООН, потребление в Англии и Уэльсе примерно соответствует потреблению в Испании ) .

Примечания

Литература

• Веселовская Н. В., Коваленко А. Е. Наркотики. Свойства, Действие, Фармакокинетика, Метаболизм. Пособие для работников наркологических больниц, наркодиспансеров, химико-токсилогических и судебно-химических лабораторий. — М. : Триада-Х, 2000. — 196 с. — ISBN 5-8249-0019-1 .
• Орехов А. П. Химия алкалоидов / Родионов В. М. — 2-е, доп. и переработанное. — М. : Издательство Академии наук СССР, 1955. — 860 с.
• Маркова И. В. Клиническая токсикология детей и подростков. — СПб. : Интермедика, 1998. — Т. 1. — 394 с. — ISBN 5-89720-006-8 .
• Спектор С. И., Богданов С. И. Наркомании в Свердловской области. История, современное состояние, прогноз. — Екатеринбург: Урал, 2003. — 300 с. — ISBN 5-86037-057-1 .
• Platt J. J. . — Cambridge & London: Harvard University Press, 1997. — 469 с. — ISBN 978-0674001787 .
• Roger D. Weiss, Steven M. Mirin, Roxanne L. Bartel. . — 2-nd. — Washington, DC, London, England: American Psychiatric Press, 2002. — 204 с. — ISBN 9781585621385 .