Акампросат ( англ. acamprosate ), продаваемый под торговой маркой «Кампрал» ( англ. Campral ), — лекарственное средство , часто используемое при лечении алкоголизма .

Его действие основывается на стабилизации нейротрансмиссии — передаче химических сигналов в мозгу, — которая нарушается при прекращении употребления алкоголя во время алкоголизма . Тем не менее для большинства людей использование только лишь акампросата не является эффективным методом лечения; исследования показали, что препарат лучше комбинировать с психосоциальной поддержкой .

Акампросат имеет как тяжёлые побочные эффекты, например аллергия , нарушение сердечного ритма , повышенное или пониженное кровянное давление , так и менее серьёзные, вроде головных болей , бессоницы или эректильной дисфункции . Наиболее частый побочный эффект — диарея . Лекарственное средство не рекомендуют употреблять при проблемах с почками .

В США «Кампрал» производится и продаётся компанией (англ.) ( , за рубежом — Merck KGaA .

История

Акампросат был разработан Lipha — дочерней компанией Merck KGaA . В 1989 году его одобрили для продажи в Европе .

В октябре 2001 года (англ.) ( приобрела права на продажу и производство препарата в США . В июле 2004-го он был одобрен FDA . Первые дженерики в США были выпущены в 2013 году. В 2015 году компания Confluence Pharmaceuticals разрабатывала лекарственное средство для лучения синдрома Мартина — Белл , в состав которого должен был входить акампросат; до этого, в 2013 году, FDA присвоила препарату статус орфанного .

Фармакология

Фармакодинамика

В фармакодинамике препарат изучен не до конца. Предполагается, что он действует как антагонист NMDA-рецептора и является аллостерическим модулятором ГАМК _А -рецептора . В отличие от других подобных лекарств, его действие непрямое. Действуя на ГАМК _B -рецептор , он усиливает ГАМК _А -рецептор . Сила и способ воздействия напрямую зависит от дозы, полученной организмом. Например, при низких концентрациях акампросат усиливает действие рецепторов, в то время как при высоких — подавляет. Это позволяет применять его при алкоголизме .

Известно, что акампросат усиливает выработку таурина .

При частом употреблении алкоголя у организма вырабатывается толерантность к нему засчёт подавления регуляции ГАМК _А . При прекращении употребления рецептор становится настолько нечувствительным, что приводит к синдрому физической зависимости . Акампросат усиливает передачу сигналов между рецепторами ГАМК, снижает выброс глутамата, а также защищает культивируемые клетки от эксайтотоксичности при алкогольном абстинентном синдроме .

Важным аспектом действия вещества есть также улучшение фазы быстрого сна .

Фармакокинетика

Акампросат не метаболизируется в организме человека. При пероральном приёме абсолютная биодоступность составляет около 11 %; при употреблении с пищей биодоступность снижается. После приёме и всасывания выводится в том же виде через почки .

Абсорбация и выделение происходят очень медленно. Период полувыведения составляет более 30 часов.

Использование в медицине

Используется при лечении алкогольной зависимости вместе с психологической помощью. При употреблении вещества в течение 3—12 месяцев его эффективность увеличивается (как показали исследования, именно в этом периоде количество непьющих выросло). Вероятно, он настолько же эффективен, как и налтрексон .

Противопоказания

Так как акампросат выводится через почки, его нельзя назначать при тяжёлом поражении этих органов ( проба Реберга — Тареева менее 30 мл/мин). При пробе от 30 мл/мин до 50 мл/мин рекомендуется давать малые дозы вещества. Акампросат противопоказан людям с аллергией на любой из компонентов препарата .

Побочные эффекты

На этикетке в США есть предупреждение, что акампросат может вызвать суицидальное поведение, большое депрессивное расстройство и почечную недостаточность.

Во время клинических исследований некоторые испытуемые испытали диарею, тошноту и депрессию.

Примечания