Пентилентетразол (коразол, метразол) — лекарственное средство , ранее использовавшееся при острых отравлениях снотворными и некоторыми наркотиками ( барбитуратами , бензодиазепинами , опиоидами ).

Фармакодинамика

Оказывает прямое возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга . При увеличении дозы процессы возбуждения генерализуются, рефлекторная возбудимость повышается. В больших дозах вызывает клонические (эпилептиформные) судороги , связанные с влиянием на двигательные зоны головного мозга и, в меньшей степени, на спинной мозг

Аналептический эффект проявляется преимущественно при понижении функций жизненно важных центров продолговатого мозга, наступающем под влиянием фармакологических средств угнетающего действия, бактериальных токсинов и других факторов. Улучшение работы сердца осуществляется при участии центральной нервной системы . Повышается чувствительность сердца к сердечным гликозидам . Воздействуя на процессы возбуждения в центральной нервной системе,препарат повышает работоспособность скелетных мышц . Как функциональный антагонист веществ угнетающего типа может способствовать восстановлению психомоторных реакций на фоне наркотических, снотворных, анальгезирующих средств (кратковременное пробуждающее действие или выход из неглубокого наркоза).

История

В прошлом коразол широко использовали при шоке, асфиксии , ослаблении сердечной деятельности, во время оперативных вмешательств, а также при отравлениях наркотическими средствами, снотворными, анальгетиками.

В психиатрической практике ранее пользовались коразолом для судорожной терапии депрессий, а также шизофрении и других психозов. В настоящее время применение коразоловой судорожной терапии полностью оставлено в связи с появлением более удобной в применении, более эффективной и безопасной и лучше переносимой больными методики ЭСТ ( электросудорожной терапии ).

Современное положение

В последнее время применение коразола (и других аналептиков ) при отравлениях снотворными средствами стали считать нецелесообразным, так как при этом повышается потребность мозга в кислороде. Кроме того, более специфическим средством при отравлениях барбитуратами и другими средствами для наркоза является бемегрид . При отравлениях наркотическими анальгетиками стали пользоваться специфическими антагонистами — налоксоном , налтрексоном и . При отравлениях бензодиазепинами специфическим антагонистом является флумазенил .

В психиатрической практике в настоящее время коразол также не применяется.

В связи с этим коразол исключён из номенклатуры лекарственных средств.

Вместе с тем коразол остаётся весьма ценным средством для экспериментальных фармакологических исследований. Им широко пользуются при поиске и изучении противосудорожных средств и других нейро(психо)тропных препаратов.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде и спирте. Водные растворы (pH 6,0—8,0) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетается с другими аналептиками, сердечными средствами. Несовместим с ингибиторами МАО. Является антагонистом средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитуратов, хлоралгидрата).

Противопоказания

Острые лихорадочные заболевания, склонность к развитию судорожных состояний, тяжелые поражения сердца, активный туберкулёз легких.

Побочное действие

Коразол отличается умеренной широтой терапевтического действия; это необходимо учитывать во избежание перехода от аналептического действия к судорожному и от возбуждающего к угнетающему. Однако вторая фаза действия — угнетение после возбуждения — у коразола слабо выражена. При передозировке — вздрагивание, дрожание. При повторном применении судорожной терапии возможны деструктивные изменения в коре большого мозга.

В статье не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску ). Информация должна быть проверяема , иначе она может быть удалена. Вы можете статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок . ( 3 марта 2023 )