Ингиби́торы АПФ ( ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента , иАПФ) — группа природных и синтетических химических соединений , применяющихся для лечения и профилактики сердечной (обычно в дозах, не снижающих артериальное давление) и почечной недостаточности, для снижения артериального давления , в пластической хирургии, для защиты от ионизирующих излучений .

Ингибиторы АПФ широко применяются в лечении коронарных синдромов (таких как стенокардия и инфаркт миокарда )

Ингибиторы АПФ открыты при изучении пептидов , содержащихся в яде обыкновенной жарараки ( Bothrops jararaca ). ^{[ источник не указан 84 дня ]}

Препараты на основе ингибиторов АПФ являются одними из пяти вариантов препаратов первой линии при лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности .

Принцип действия

Ингибиторы АПФ угнетают действие ангиотензинпревращающего фермента , который превращает биологически неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием. В результате воздействия на ренин-ангиотензиновую систему , а также усиления эффектов калликреин-кининовой системы ингибиторы АПФ обладают гипотензивным эффектом.

Ингибиторы АПФ замедляют распад брадикинина , сильного вазодилататора , стимулирующего расширение кровеносных сосудов с помощью выброса оксида азота (NO) и простациклина ( простагландина I2).

Обнаружено что тетрапептид N-ацетил-серил-аспартил-лизил-пролин (Ac-SDKP, горалатид) инактивируется путем расщепления под действием АПФ. Это позволяет объяснить почему ингибиторы АПФ помогают предотвратить рубцевание и ремоделирование сердца, поскольку Ac-SDKP представляет собой анти фиброзный и противовоспалительный пептид, который, как известно, способствует росту кровеносных сосудов, уменьшает воспаление и уменьшает рубцевание после травмы.

Классификация ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ делятся на следующие группы: ^{[ источник не указан 84 дня ]}

• препараты, содержащие сульфгидрильные группы: каптоприл , ;
• дикарбоксилат-содержащие препараты: эналаприл , рамиприл , , периндоприл , лизиноприл , ;
• фосфонат-содержащие препараты: фозиноприл ;
• природные ингибиторы АПФ.

и являются продуктами распада казеина и сыворотки, которые естественным образом появляются после употребления молочных продуктов. Роль в снижении артериального давления неясна . Вал-Про-Про и Иле-Про-Про вырабатываются пробиотиками или являются продуктами распада казеина и обладают антигипертензивным эффектом .

Ингибиторы АПФ снижают давление за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления. Сердечный выброс и частота сердечных сокращений изменяются не сильно. Эти препараты не вызывают рефлекторной тахикардии , характерной для прямых вазодилататоров . Отсутствие рефлекторной тахикардии достигается благодаря установлению уровня активации барорецепторов на более низкий уровень или благодаря активизации парасимпатической нервной системы. ^{[ источник не указан 84 дня ]}

Клиническая польза ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ уменьшают протеинурию , поэтому особенно важны для терапии пациентов с хроническими болезнями почек . Этот эффект также важен у пациентов с диагнозом сахарный диабет , поэтому эти препараты имеют статус препаратов выбора для лечения артериальной гипертензии у пациентов с диабетом. Эти эффекты, по-видимому, связаны с улучшением ренальной гемодинамики, снижением резистентности эфферентных артериол, что снижает давление в капиллярах клубочков. Также эти препараты снижают смертность от инфаркта миокарда и сердечной недостаточности . Польза иАПФ была продемонстрирована для всех степеней тяжести СН, а также у пациентов с асимптомной формой дисфункции левого желудочка; также польза была продемонстрирована у пациентов с перенесённым инфарктом миокарда. В целом было отмечено значительное снижение количества случаев инфаркта миокарда и госпитализаций с СН (отношение шансов 0,72, 95 % ДИ 67 — 78 %). Это означает, что лечение 100 пациентов предотвратит развитие хотя бы одного события у 7 пациентов .

Побочные эффекты

Ингибиторы АПФ хорошо переносятся, так как они вызывают меньше идиосинкразических реакций и не имеют побочных метаболических эффектов по сравнению с бета-блокаторами и диуретиками .

Спектр побочных эффектов: гипотония , сухой кашель , гиперкалиемия , острая почечная недостаточность (у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий), фетопатический потенциал (противопоказаны при беременности ), высыпания, , ангиоотёк, , гепатотоксичность , снижение либидо , синдром Стивенса — Джонсона .

Канадские исследователи сообщают, что употребление ингибиторов АПФ на 53 % повышает у пациентов риск падения и переломов. Предполагается, что данный эффект препаратов может быть связан как с изменением структуры костей, так и с вероятностью значительного снижения давления при изменении положения тела .

Примечания

В другом языковом разделе есть более полная статья (польск.) . Вы можете помочь проекту, расширив текущую статью с помощью перевода