Сальметерол (также салметерол ) — селективный агонист β-2 адренорецепторов , бронхолитик , применяемый для лечения бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний лёгких.

В комбинации с флутиказона дипропионатом входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ .

Препарат был выпущен на рынок в 1990 году фирмой GlaxoWellcome .

Фармакологическое действие

Будучи селективным агонистом β2-адренорецепторов , сальметерол вызывает расширение бронхов у пациентов и с обратимой, и с необратимой обструкцией. Действие препарата наступает в течение нескольких минут и длится до полусуток. Помимо этого, салметерол препятствует высвобождению гистамина и лейкотриенов из тучных клеток .

Фармакокинетика

После ингаляции препарат достаточно быстро всасывается со слизистых бронхов и попадает в плазму крови , где равномерно распределяется. Метаболизируется в печени , откуда с желчью попадает в кишечник .

Показания

Бронхиальная астма , хроническая обструктивная болезнь легких .

Противопоказания

Возраст до 4 лет, повышенная чувствительность к сальметеролу.

Форма выпуска

Дозированный аэрозольный ингалятор.

Побочные эффекты

Головная боль , сердцебиение, нарушение ритма, боли в животе, тошнота , рвота, мышечный тремор , иногда парадоксальный бронхоспазм .

Метаанализ 2006 года показал, что бета-адреномиметики длительного действия (в частности, сальметерол) увеличивают количество смертей, связанных с астмой. Абсолютный риск смерти при этом невелик: один на 1000 пациентов за год применения, но, поскольку сальметерол являлся одним из самых назначаемых препаратов в мире, его применение в одних только Соединённых Штатах приводило к 4000—5000 дополнительных смертей в год, связанных с астмой .

В комбинации с флутиказоном

Комбинация сальметерола с глюкокортикоидом флутиказоном для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ . Она (сальметерола ксинафоат + ) выпускается в составе комбинированных препаратов под названиями «Серетид» и «Тевакомб».

Допинг

Субстанция «Сальметерол» включена в запрещенный список WADA (класс S3) .

Субстанция «Сальметерол» запрещена к приему всем спортсменам в соревновательный и во внесоревновательный периоды во всех видах спорта, за исключением ингаляций сальметерола: максимум 200 мкг в течение 24 часов или за исключением ситуаций, когда при ингаляционном введении пороговая концентрация сальметерола в моче не превышает 10 нг /мл. При использовании как в соревновательный, так и во внесоревновательный период любого количества сальметерола в сочетании с диуретиком или маскирующим агентом требуется разрешение на ТИ (терапевтическое использование) сальметерола в дополнение к разрешению на терапевтическое использование диуретика или маскирующего агента.

Примечания

Ссылки