Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов , применяемый для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов . Обычно препарат переносится хорошо, но в редких случаях возникают серьёзные побочные эффекты .

Флуконазол включён в Примерный перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения .

Физические свойства

Температура плавления 139 °C, температура дегидратации 70—104 °C .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов , зависимых от цитохрома P450 . Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол ; увеличивает проницаемость клеточной мембраны , нарушает её рост и репликацию . Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом , клотримазолом , и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах , в том числе вызванных (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии ), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), и ; при эндемических микозах, вызванных , (в том числе при иммунодепрессии).

Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведении лучевой терапии ; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола одинаковая и при внутривенном инфузионном введении , и при пероральном приёме , причём суспензия в этом смысле эквивалентна таблеткам .

Препарат быстро и практически полностью всасывется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после перорального приёма, биодоступность составляет больше 90 % , на абсорбцию флуконазола кислотность желудочного сока не влияет .

При лактации концентрация флуконазола в грудном молоке такая же, как и в плазме крови .

Применение

Флуконазол применяется при системных поражениях, вызванные грибами cryptococcus , при генерализованных, диссеминированных и локализованных кандидозах , при , микозах, кокцидиоидомикозе и других заболеваниях, вызванных микроскопическими грибами .

Побочные эффекты

Редкими побочными эффектами является гепатотоксичность, тошнота , диарея , метеоризм , гипербилирубинемия , повышение концентрации печёночных ферментов и другие .

Примечания

Литература

• Машковский, М. Д. Флуконазол // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Документы

• // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2016. — 11 января.
• // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2018. — 3 декабря.
• Гордеева, Н. Г. : ЛП-005224-031218 / ООО ПФК «Алиум». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2018. — 3 декабря. — 25 с.

Ссылки

• (рус.) . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента . РЛС Патент. — Инструкция.
• (рус.) . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента . РЛС Патент. — Описание действующего вещества.
• : Monograph : [ англ. ] // Drugs.com.

См. также

• Устойчивость к антимикотикам