Авермектины — антибиотики , инсектициды , акарициды и нематициды с 16-членным макроциклическим лактонным кольцом, относящиеся к макролидам ; являются продуктом жизнедеятельности бактерий Streptomyces avermitilis . В 1984 году были получены их синтетические формы.

История

Впервые авермектины были выделены Сатоси Омурой в 1978 году при проведении исследований образцов почвы в Ито . Их инсектицидныe и акарицидные свойства были исследованы специалистом фирмы « Мерк и Ко » Уильямом Кэмпбеллом . В 2015 году Сатоси Омури и Уильям Кэмпбелл получили за свои исследования, позволившие создать новый класс лекарств для лечения инвазии, вызываемой паразитическими червями, половину Нобелевской премии по физиологии и медицине .

Принцип действия

Авермектины — нейротоксические яды . Принцип действия заключается в том, что они стимулируют освобождение гамма-аминомасляной кислоты ( ГАМК ) из нервных окончаний и повышение связи ГАМК с местами рецептора на постсинаптической мембране мышечных клеток. Это приводит к блокированию передачи нервного импульса, вследствие чего происходит паралич и смерть . Эффективны против насекомых , клещей и нематод .

Эффективность авермектинов очень резко повышается с ростом температуры, например при её уменьшении с 24 до 17°С токсичность для паутинного клеща снижается в 7,6 раз, а при повышении до 32°С возрастает в 4,8 раз .

Токсичность для полезных животных и человека

Авермектины не фитотоксичны, не проникают через гематоэнцефалический барьер . Исключением являются некоторые породы собак, у которых есть .

Токсичны для большинства водных беспозвоночных и рыб , среднетоксичны для пчёл.

Большим преимуществом и одновременно недостатком авермектинов является их быстрое разложение: в воздухе при солнечном свете период полуразложения всего 12 часов, в почве и воде 1-7 суток. С одной стороны, это позволяет обрабатывать растения всего за двое суток до снятия урожая, но с другой стороны не дает сколько-нибудь длительного защитного действия. Кроме того, эффективность авермектинов очень резко снижается в случае выпадения осадков (даже росы).

Авермектины не всасываются корнями растений из почвы и не накапливаются в них .

Авермектины не обладают антибактериальной активностью.

Сельскохозяйственное применение

Важным моментом в производстве препаратов на основе авермектинов, является стадия извлечения авермектинов из клетки путем экстракции. Экстракты авермектинов для сельскохозяйственного применения: «Фитоверм» (аверсектин С), « » и « » (абамектин).

Примечания

Рекомендуемая литература

• Рославцева С. А. Новая группа инсектоакарицидов и нематоцидов // «Агрохимия». — 1987. — № 7. — С. 130.
• // Антибиотики и химиотерапия. — 1999. — № 6. — С. 16—20.

Ссылки

• // Справочник химика