Клемасти́н ( тавеги́л ) — лекарственное средство , является конкурентным ингибитором H ₁ -гистаминовых рецепторов группы этаноламинов. Обадает антихолинергическими свойствами . Как большинство H ₁ -гистаминоблокаторов первого поколения проявляет выраженный побочный седативный эффект . Используется в виде соли фумаровой кислоты для симптоматического лечения аллергических реакций , таких как ринит, крапивница, конъюнктивит и зуд кожи . Недавние исследования показали ээфективность кламастина для лечения нейродегенеративных заболеваний , что обусловлено способностью восстановления миелина — изоляционной оболочки, которая окружает нервные волокна в центральной нервной системе .

Был запатентован в 1960 году и введен в медицинскую практику в 1967 году команией Сандоз под фирменным наименованием Tavegyl (Тавегил) , под которым наиболее широко известен в мире и в настоящее время. В России и во многих других странах отпускается в аптеках без рецепта.

Фармакологическое действие

Обратимо связывается с H ₁ -гистаминовыми рецепторами . Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и холиноблокирующий эффект, обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц , индуцируемых гистамином . Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека , уменьшает зуд , проявляет местноанестезирующую активность. Экспериментальные исследования не выявили канцерогенного , мутагенного и тератогенного действия. Антигистаминное действие после приема внутрь достигает максимума через 5–7 ч и сохраняется в течение 10–12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. в плазме — 2–4 ч. Связь с белками плазмы — 90–95 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер . В период лактации в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Метаболизм — в печени . Выведение из плазмы — двухфазное, период полувыведения первой фазы — 2.7-4.5 ч, второй — 21-53 ч. Метаболиты (45–65 %) выделяются почками , неизмененный препарат обнаруживается в моче в следовых количествах.

Показания

Сенная лихорадка , аллергический ринит , крапивница , зудящие дерматозы , экзема (острая и хроническая), контактный дерматит , лекарственная аллергия , укусы насекомых — для таблеток и сиропа. Ангионевротический отек , анафилактический шок , , аллергические и псевдоаллергические реакции (профилактика), сывороточная болезнь , геморрагический васкулит , острый иридоциклит — для инъекций.

Противопоказания

Гиперчувствительность , беременность , период лактации, детский возраст (до 1 года), одновременный прием ингибиторов МАО, заболевания (в том числе бронхиальная астма ).

Принимают с осторожностью при следующих заболеваниях: закрытоугольная глаукома , стеноз привратника желудка , гиперплазия предстательной железы , сопровождающаяся задержкой мочи, обструкция , тиреотоксикоз , заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе артериальная гипертензия ), детский возраст (до 6 лет — для таблеток, 1 год — для сиропа и раствора для инъекций).

Побочные эффекты

Наиболее значительные и часто возникающие побочные эффекты от применения клемастина – сонливость, нарушение психомоторной функции, проблем с концентрацией, головокружения, усталость, седация, нарушения координации и холинолитических эффектов, сухость во рту и затруднения в выделении секреции бронхов. Другие побочные эффекты включают бессонницу, головокружение, тахикардию, тошноту, рвоту, диарею или запор, смазанные зрительные образы, фотофобию и нарушения в мочеполовой системе у мужчин, страдающих от доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтические дозы климастина могут влиять на корректное цветоощущение. В редких случаях отмечены аллергические высыпания и эритема .

Передозировка

Симптомы

Стимуляция центральной нервной системы (чаще у детей), проявления антихолинергического действия : сухость во рту, фиксированное расширение зрачков , «приливы» крови к лицу, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта .

Лечение

Если рвота не возникла спонтанно, промыть желудок . Промывание желудка 0,9 % раствором NaCl (через 3 ч и более с момента приема препарата), назначение солевых слабительных и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Терапия несовместима с приемом алкогольных напитков. Необходимо исключить возможность внутриартериальных инъекций, так как раствор для инъекций содержит этанол .

При лечении препаратом необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста, у которых повышена чувствительность к антигистаминным лекарственным средствам.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает действие седативных, снотворных, антипсихотических лекарственных средств ( нейролептиков ), лекарственных средств для общей анестезии и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Усиливает эффект холиноблокаторов. Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО и этанола.

Внешние ссылки

Примечания

1. ↑ PubChem. (англ.) . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Дата обращения: 23 мая 2023. 29 мая 2023 года.
2. ↑ John H. Krouse. (англ.) // Otolaryngologic Clinics of North America. — 2008-04. — Vol. 41 , iss. 2 . — P. 347–358 . — doi : . 7 июня 2018 года.
3. Jiahui Zhu, Rong Ma, Gang Li. (англ.) // Biomedicine & Pharmacotherapy. — 2023-01-01. — Vol. 157 . — P. 113904 . — ISSN . — doi : . 7 апреля 2023 года.
4. Jeffrey Fessel. (англ.) // Alzheimer's & Dementia: Translational Research & Clinical Interventions. — 2022-01. — Vol. 8 , iss. 1 . — ISSN . — doi : .
5. Ali Myatich, Azizul Haque, Christopher Sole, NarenL Banik. (англ.) // Neural Regeneration Research. — 2023. — Vol. 18 , iss. 5 . — P. 940 . — ISSN . — doi : .
6. ↑ S Han, K Karlowicz-Bodalska, K Miœkiewicz, E Kutycka, E Kuchar. // Tropical Journal of Pharmaceutical Research. — 2015-01-13. — Т. 13 , вып. 12 . — С. 2115 . — ISSN . — doi : . 2 июня 2018 года.
7. (неопр.) . www.consultant.ru . Дата обращения: 25 мая 2023. 25 мая 2023 года.
8. // LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. — Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, 2012. 15 августа 2022 года.
9. (англ.) . medlineplus.gov . Дата обращения: 16 мая 2023. 12 июня 2021 года.