Мезокарб ( лат. Mesocarbum , торговое наименование: «Сиднокарб», действующее вещество: N-Фенилкарбамоил-3-(β-фенилизопропил)-сиднонимин) — лекарственное средство группы психостимуляторов . Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.

Общая информация

Мезокарб — психостимулятор , созданный в СССР в 1971-м году М. Д. Машковским , а в его клиническом исследовании принимали участие фармакологи и психиатры Ю. А. Александровский , Г. Я. Авруцкий, А. Б. Смулевич . В странах Запада практически неизвестен. По химическому строению имеет сходство с амфетамином , так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от амфетамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота , соответствующий азоту аминогруппы у амфетамина, является у мезокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещённой в аминогруппе фенилкарбамоильным радикалом.

По химической структуре мезокарб близок к фепрозиднину .

Препарат производился российским заводом «Фармакон». В настоящее время не производится.

Мезокарб долгое время являлся основным психостимулятором , применяемым в российской медицинской практике. Считалось, что по сравнению с амфетамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния . Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с амфетамином оно более длительно и обычно не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением . Хоть препарат и не повышает настроение , тем не менее даёт ощущение прилива энергии, состояние бодрости, повышает работоспособность . Стимулирующий эффект обычно не сопровождается тахикардией , резким повышением артериального давления и другими периферическими симпатомиметическими эффектами . В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости .

Методы получения

Мезокарб синтезируется из фепрозиднина , который ацилируется в абсолютированном изопропиловом спирте в присутствии ацетата натрия .

Механизм действия

По нейрохимическому механизму действия мезокарб отличается от амфетамина. Экспериментальные данные показывают, что мезокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга , в то время как амфетамин отличается более сильным дофаминергическим действием . Не исключено, что мезокарб отличается также от амфетамина по активности высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно полагать, что эти нейрохимические особенности действия мезокарба в какой-то мере определяют различия в клинической эффективности и переносимости мезокарба по сравнению с амфетамином . Мезокарб наряду с влиянием на системы синаптического захвата норадреналина также усиливает биосинтез дофамина из тирозина .

Применение

Применялся мезокарб при разных видах астенических состояний , протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией , снижением работоспособности, ипохондрии, повышенной сонливости . Он эффективен при лечении ступорозных , субступорозных состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенёсших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при некоторых шизофрениях с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики) ; при апато-абулическим синдроме при шизофрении и при нарколепсии . Мезокарб можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления состояния резистентности к терапии психотропными препаратами .

Мезокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении антипсихотических препаратов . Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда ( феназепамом и др.) ; при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и мезокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах мезокарба 1:5 может наблюдаться расстройство ночного сна) . Назначать мезокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях . Предварительное применение мезокарба менее эффективно .

Мезокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период «отнятия алкоголя», при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой . Учитывая стимулирующий эффект мезокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции .

В сочетании с антидепрессантами применялся для лечения депрессии с апатией и заторможенностью .

В порядке экспериментального исследования эффектов влияния сиднокарба на работоспособность и производительность труда, препарат выдавался военнослужащим офицерского и сержантско-старшинского состава ОКСВА во время войны в Афганистане в дополнение к АИ .

Мезокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении . Отмечена значительная эффективность мезокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста .

Препарат эффективен также при ночном недержании мочи .

Мезокарб обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно усиление бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приёма препарата.

В связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью мезокарб практически полностью заменил собой амфетамин.

Мезокарб не следует назначать возбуждённым больным и при явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном атеросклерозе и тяжёлых формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы.

Учитывая сильное стимулирующее действие мезокарба, его следует назначать строго по показаниям, не слишком длительно.

Противопоказания

Противопоказан при синдроме Туретта , тиках , гиперкинетических расстройствах, состояниях психомоторного возбуждения, психозах , эпилепсии и других судорожных расстройствах, глаукоме, артериальной гипертензии, , выраженном атеросклерозе и сердечно-сосудистых заболеваниях .

Комбинации

Сидноглутон ( Sydnoglutonum ) являлся комбинированным препаратом, содержащим по 0,025 г мезокарба и 0,1 г глутаминовой кислоты . Глутаминовая кислота как медиаторная аминокислота, стимулирующая центральные нейромедиаторные процессы, усиливает психостимулирующее действие мезокарба. Сидноглутон назначался взрослым внутрь для повышения физической и психической работоспособности.

Перспективный корректор мезокарба, дополняющий спектр его фармакологических свойств — адамантилбромфениламин (ладастен) . Фармакокинетическое исследование на крысах показало, что мезокарб при комбинации с адамантилбромфениламином более длительное время регистрируется в плазме крови, также регистрируются более высокие значения коэффициентов распределения в тканях и органах мезокарба .

Диметкарб (dimetcarb) - комбинированное противорвотное средство, состоит из мезокарба и диметпрамида .

Правовой статус

В России мезокарб входит в Список III психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля .

В Белоруссии входит в Список III опасных психотропных веществ, подлежащих государственному контролю. .

Хранение

Хранение: список А . В защищённом от света месте.

Примечания

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно : Переработать оформление в соответствии с правилами написания статей . После исправления проблемы исключите её из списка. Удалите шаблон, если устранены все недостатки.