Interested Article - Гидрофобные мазевые основы

Гидрофобные мазевые основы — мазевые основы, предназначенные для лекарственных форм , действующие вещества которых гидрофобны. В группе гидрофобных основ объединены основы и их компоненты, имеющие различную химическую природу и обладающие ярко выраженной гидрофобностью .

Жировые основы

Животные жиры

Применяют в качестве мазевых основ ещё с древних времен и до сих пор. По химической природе являются триглицеридами. По свойствам близкие к жировым выделениям кожи. Кроме того, жиры содержат неомыляемые компоненты, среди которых преобладают стерины . Животные жиры содержат холестерин , а растительные — фитостерин .

Из животных жиров наиболее распространен Свиной жир — Adeps suillus seu Axungia porcina (depurata) . Это смесь триглицеридов стеариновой, пальмитиновой, олеиновой и линолевой кислот. Содержит также небольшое количество холестерина . Это белая масса практически без запаха . Температура плавления = 34-36 °C.

Достоинства: Мази на свином жире хорошо всасываются кожей, не оказывают раздражающего действия и легко удаляются мыльной водой. Свиной жир легко смешивается и сплавляется с другими жирами, восками , углеводородами , смолами и жирными кислотами. Благодаря содержанию стеарина , свиной жир может инкорпорировать до 25 % воды, 70 % спирта , 35 % глицерина , образуя с ними стабильные эмульсионные системы. Недостатки: Под влиянием света , тепла, воздуха и микроорганизмов жир прогоркает, приобретая резкий, неприятный запах, кислую реакцию и раздражающее действие. Твёрдый свиной жир способен к окислению, он не пригоден для изготовления мазей с окислителями. Реагирует с веществами щелочного характера, солями тяжёлых металлов, цинком , медью и висмутом — при этом образуются мыла. Мази темнеют, становятся плотными и вязкими.

Растительные жиры

Большая их часть имеет жирную консистенцию, что связано с высоким содержанием глицеридов непредельных кислот. В связи с этим, растительные жиры могт использоваться только как компоненты мазевых основ. По своей устойчивости, растительные жиры аналогичны животным — прогоркают при длительном хранении, но благодаря содержанию фитонцидов, они более устойчивы к воздействию микроорганизмов. Наиболее широко применяются подсолнечное, арахисовое, оливковое, персиковое, миндальное, абрикосовое масла. Достоинства: биологическая безвредность, фармакологическая индифферентность, проникают через эпидермис.

Полусинтетический продукт, получаемый каталитическим гидрированием жирных растительных масел. При этом непредельные глицериды жирных масел переходят в предельные, мягкой консистенции. В зависимости от степени гидрогенизации можно получить жиры различной консистенции. Обладая положительными качествами животных жиров, они характеризуются большей устойчивостью.

Гидрожир или « саломас » (сало из масла) — Adeps hydrogenisatus

Его получают из рафинированных растительных масел. По свойствам подобен жирам, но имеет более вязкую консистенцию. В качестве основы используют его сплав с растительным маслом, называемый «растительным салом».

Комбижир — Adeps compositus

Состоит из пищевого саломаса, растительного масла и свиного жира. Зарубежные фармакопеи разрешают к применению гидрогенизированное арахисовое и касторовое масла.

Воски

Это сложные эфиры жирных кислот и высших одноатомных спиртов. В качестве компонента основ используют воск пчелиный — Cera flava , представляющий собой твёрдую ломкую массу темно-жёлтого цвета с температурой плавления = 63-65 °C. Воски химически инертны. Хорошо сплавляются с жирами и углеводами. Применяются для уплотнения мазевых основ.

Спермацет — Cetaceum

Это сложный эфир жирных кислот и цетилового спирта. Твёрдая жирная масса с температурой плавления = 42-54 °C. Легко сплавляется с жирами, углеводородами и широко применяется в технологии кремов и косметических мазей.

Углеводородные основы

Углеводороды являются продуктами переработки нефти. Достоинства: химическая индифферентность, стабильность и совместимость с большинством лекарственных веществ. Наиболее широкое применение находят следующие основы:

Вазелин — Vaselinum

Это смесь жидких, полужидких и твёрдых углеводородов с С ₁₇ ÷ С ₃₅ . Это вязкая масса, тянущаяся нитями, белого или желтоватого цвета. Температура плавления = 37-50 °C. Смешивается с жирами, жирными маслами (за исключением касторового). Инкорпорирует до 5 % воды за счет вязкости. Не всасывается кожей. Медленно и не полностью высвобождает лекарственные вещества, в связи с чем может использоваться только для мазей поверхностного действия.
Недостатки: Нарушается физиологическая функция кожи, часто вызывает аллергии, нельзя применять лицам с дерматитами, экземами и чувствительной кожей. Плохо удаляется с места нанесения.
Гидрофилизация с вазелином путём сплавления с ланолином повышает абсорбцию лекарственных веществ из мазей, но не устраняет указанные недостатки. Зарубежный аналог называется Petrolatum . В России петролат ом называют тугоплавкий аналог вазелина (температура плавления = 60 °C)

Парафин — Parafinum

Смесь предельных высокоплавких углеводородов с температурой плавления 50-57 °C. Белая жирная на ощупь масса. Используется как уплотнитель мазевых основ.

Вазелиновое масло — Oleum vaselini seu Parafinum liquidum

Смесь предельных углеводородов с С ₁₀ ÷ С ₁₅ . Бесцветная маслянистая жидкость, смягчающая мазевые основы. Смешивается с жирами и маслами (за исключением касторового) и обладает всеми недостатками вазелина.

Озокерит — Ozokeritum

Воскоподобный минерал темно-коричневого цвета с запахом нефти. В химическом отношении это смесь высокомолекулярных углеводородов. Содержит серу и смолы. Температура плавления 50-65 °C. Применяется как уплотнитель.

Церезин — Ceresinum

Очищенный озокирит. Аморфная бесцветная ломкая масса с температурой плавления 68-72 °C. Применяется как уплотнитель.

Искусственный вазелин — Vaselinum artificiale

Сплавы парафина, азокирита, церезина в различных соотношениях. Наиболее качественным является искусственный вазелин с церезином.

— Naphthalanum liquidum rafinatum

Густая сиропооразная жидкость чёрного цвета с зеленоватой флюоресценцией и специфическим запахом. Хорошо смешивается с жирными маслами и глицерином. Оказывает местное анестезирующее и антимикробное действие. Для получения мазевой основы уплотняется парафином или вазелином. Используется в таких формах, как, например, мазь нафталанская.

Полиэтиленовые или полипропиленовые гели

Представляют собой сплав полиэтилена или полипропилена при низком или высоком давлении с минеральными маслами. Достаточно индифферентны, совместимы с рядом лекарственных веществ. Могут использоваться для мазей поверхностного действия.

Силикон-содержащие безводные основы

Их обязательным компонентом являются поли-органо-силоксановые жидкости (ПОСЖ). ПОСЖ имеют названия: эсилон-4 (степень конденсации=5) или эсилон-5 (степень конденсации=12). Их применяют как составной компонент сложных мазевых основ. Образуют однородные сплавы с вазелином или ланолином безводным. Хорошо смешиваются с жирными и минеральными маслами.

Силиконовые основы получают двумя способами: сплавлением силиконовой жидкости с другими гидрофобными компонентами, либо загущением силиконовой жидкости аэросилком. В качестве основы используется эсилон-аэросильная основа состава: эсилон-5 — 84 части, аэросила — 16 частей. По внешнему виду это бесцветный прозрачный гель.

Достоинства: высокая стабильность, отсутствие раздражающего действия, не нарушает физиологических функций кожи
Недостатки: медленно высвобождает лекарственные вещества , может использоваться только для мазей поверхностного действия. Также вызывает поражение конъюнктивы глаза , поэтому не может использоваться в глазных мазях.