Эстрадио́ла полугидра́т , или эстрадио́ла гемигидра́т , — форма эстрадиола , которая широко применяется в медицине в виде гелей и вагинальных таблеток с целью восполнения дефицита эстрогена . Химически и биологически идентичен эндогенному эстрадиолу. Эстрадиола полугидрат применяется при эстрогенной недостаточности (после гинекологических операций и в климактерическом периоде), менопаузальных расстройствах и для профилактики остеопороза в период постменопаузы.

С точки зрения активности и биоэквивалентности , эстрадиол и его идентичны, с единственными различиями, являющимися приблизительно 3%-ной разницей в потенции по весу (из-за присутствия молекул воды в полугидратной форме вещества) и более медленной скорости высвобождения препарата в организм. Это происходит потому, что полугидрат эстрадиола более гидратирован , чем безводный и по этой причине эстрадиол является более нерастворимым в воде, что приводит к более медленным скоростям всасывания при использовании определённых составов препарата, таких как вагинальные таблетки.

В виде трансдермального геля продается под торговыми марками «Дивигель», «Эстрева», «Эстрожель».

Быстрое всасывание таблетированного эстрадиола в кишечнике может приводит к эстрогеновым пикам (резкое повышение уровня эстрадиола), с последующим быстрым снижением концентрации в крови. Эти пики могут приводить к тромбозам . В печени таблетка метаболизируется с образованием эстрона и эстриола что ведет к нарушению их нормального соотношения в организме. После отфильтровывания печенью биодоступность самого эстрадиола составляет 3 % (против 82 % через кожу с гелями, содержащими эстрадиола полугидрат). Гель нанесённый на кожу сперва депонируется в клетках эпидермиса, затем в подкожно-жировой клетчатке, что обеспечивает постепенное поступления эстрадиола в кровь, минуя печёночный метаболизм. Терапевтический эффект обеспечивается именно эстрадиолом, а не его метаболитами — эстроном и эстриолом . Поэтому при употреблении через кожу требуется меньшее количество эстрадиола, чем через желудок.

Литература

• G. J. Blokdijk. (англ.) . — CreateSpace Independent Publishing Platform, 2018. — 170 p. — ISBN 978-1-9849-4543-3 .
• Archana Desai, Mary Lee. (англ.) . — Bethesda, Md.: American Society of Health-System Pharmacists, 2007. — 525 p. — ISBN 978-1-58528-136-7 .

В статье есть список источников , но не хватает сносок . Без сносок сложно определить, из какого источника взято каждое отдельное утверждение. Вы можете улучшить статью, проставив сноски на источники , подтверждающие информацию. Сведения без сносок могут быть удалены . ( 27 ноября 2020 )