Interested Article - Мидекамицин

Мидекамицин ( Midecamycin ), IUPAC: (2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-6-{[(4R,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-10-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)-4-(propanoyloxy)-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl]oxy}-2-methyloxan-3-yl]oxy}-4-hydroxy-2,4-dimethyloxan-3-yl propanoate, является природным 16-членным антибиотиком - макролидом , продуцируемым актиномицетом .

Мидекамицина ацетат — диацетиловое производное мидекамицина — является пролекарством , получаемым полусинтетическим путём. По сравнению с природным мидекамицином имеет улучшенные микробиологические и фармакокинетические свойства (лучше всасывается в желудочно-кишечном тракте и создает более высокие тканевые концентрации).

Торговые наименования

Макропен , Миокамицин ( мидекамицина ацетат )

Фармакологическое действие

Обладает бактериостатическим действием в низких дозах, в больших — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S-субъединицей рибосомальной мембраны бактерий и подавляет синтез белка.

Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные: Staphylococcus spp. , продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу ; Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae ), , Bacillus anthracis , Clostridium spp. , Corynebacterium diphtheriae ); грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae , Haemophilus influenzae , Bordetella pertussis , Campylobacter spp. , , Brucella spp. ; внутриклеточные микроорганизмы: Legionella spp. , Ureaplasma urealyticum , Mycoplasma spp. , Chlamydia spp. , Treponema spp. , Rickettsia spp. ; устойчивые к эритромицину грамотрицательные палочки ( Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa ), а также Shigella spp. , Salmonella spp. и др.

Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, при аллергии к бета-лактамным антибиотикам.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: бронхит , пневмония (в том числе атипичная ), тонзиллит , отит , синусит , стоматит , энтериты , вызываемые Campylobacter , инфекции мочеполовых органов (в том числе неспецифический уретрит и др.), инфекции кожи и мягких тканей, трахома , бруцеллез , болезнь легионеров , гонорея , сифилис , скарлатина , рожа , дифтерия , коклюш .

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность . C осторожностью. Беременность , период лактации .

Побочные действия

Редко: тошнота , снижение аппетита , ощущение тяжести в эпигастрии , рвота , диарея , повышение активности «печеночных» трансаминаз , гипербилирубинемия (у предрасположенных пациентов), слабость, аллергические реакции ( крапивница ).

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды.

Взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1,6 г.

Детям при инфекциях средней тяжести и тяжелых инфекциях — в суточной дозе 30—50 мг/кг в 3 приема. При инфекциях легкого течения возможно двукратное назначение этой дозы. Детям младшего возраста — желательно в форме суспензии .

Длительность лечения — 7—10 дней, при хламидийных инфекциях — 14 дней.

Особые указания

При длительном применении рекомендуется контролировать лабораторные показатели, характеризующие функцию печени , особенно у пациентов с заболеванием печени в анамнезе.

Взаимодействие

При одновременном применении снижает выведение циклосерина и непрямых антикоагулянтов ( ). Уменьшает метаболизм в печени алкалоидов спорыньи ( эрготамина , дигидроэрготамина ), карбамазепина (не оказывает влияния на фармакокинетику теофиллина ).

Ссылки

от 10 октября 2011 на Wayback Machine
(недоступная ссылка)