Велпатасвир — фармацевтическая субстанция, ингибитор белка NS5A , разработан к 2016 году компанией Gilead Sciences .

Комбинация Велпатасвир/Софосбувир используется при лечении гепатита С , вызванном всеми шестью основными патогенными штаммами вируса .

Лекарственная форма, таблетки велпатасвир 100мг и софосбувир 400мг, выпускается под торговыми названиями США: Epclusa ( Gilead Sciences ), Бангладеш: Sofosvel (Beacon Pharmaceuticals Limited), Индия: Velpanat ( Natco Pharma ), Velasof (Hetero Healthcare Ltd), Sovihep V ( Zydus Cadila ).

Побочные эффекты

Побочные эффекты в исследованиях наблюдались с той же частотой, как у пациентов с плацебо .

Взаимодействие

Велпатасвир одновременно является ингибитором и переносчика белков, Р-гликопротеина . Он частично расщепляется под действием ферментов печени , и CYP3A4 . Вещества, которые перевозятся или деактивируются этими белками, или реагируют с ними, могут взаимодействовать с велпатасвиром.

Вещества, которые снижают желудочную кислоту, такие как антациды , Н ₂ -блокаторы , и ингибиторы протонного насоса , снижает действие велпатасвира на 20—40% .

Фармакология

Механизм действия

Вещество блокирует белок NS5A , который необходим для репликации и сборки вируса гепатита C .

Фармакокинетика

Велпатасвир достигает наивысшего уровня в плазме крови через три часа после перорального приема вместе с софосбувиром. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5%. Он медленно метаболизируется в печени ферментами CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Моногидроксилированные и деметилированные метаболиты были определены в человеческой плазме крови и фекалиях, но более 98% циркулирующего вещества был сам велпатасвир. 94% выделяются с калом, и только 0,4% через мочу . Период полувыведения составляет около 15 часов .

Ссылки