Interested Article - F-15,599

jacinda
  • 2020-04-27
  • 1

F-15,599 , также известный как NLX-101 — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT 1A -рецепторов . Он также проявляет так называемую «функциональную селективность» (известную также как «девиантный (необычный) агонизм») — он сильно активирует 5-HT 1A -рецепторы в постсинаптической префронтальной коре, в то же время имея минимальное действие на пресинаптические соматодендритные ауторегуляторные 5-HT 1A -рецепторы в ядрах шва . Как следствие, он обозначается как преференциальный агонист постсинаптических 5-HT 1A -рецепторов и исследуется как потенциальный новый антидепрессант .

В тестах когнитивной функции у грызунов, F-15,599 уменьшал нарушения памяти, вызываемые антагонистом NMDA-рецепторов фенциклидином, что заставляет предполагать, что он может улучшать когнитивные функции при таких расстройствах, как шизофрения .

Последующее изучение препарата показало, что он способен уменьшать нарушения дыхания и приступы апноэ у мышей с мутацией гена MeCP2. Нарушение функционирования ортологичного гена MeCP2 у человека лежит в основе так называемого синдрома Ретта, редкой нейродегенеративной орфанной болезни.

Препарат F-15,599 был открыт французской фармацевтической компанией Pierre Fabre Médicament . В сентябре 2013 эта фирма продала права на F-15,599 калифорнийской компании Neurolixis. Компания Neurolixis заявила, что собирается перепозиционировать препарат F-15,599 для лечения синдрома Ретта. Ей удалось получить для этого препарата статус орфанного лекарства для лечения синдрома Ретта как от FDA , так и от ЕС .

См. также

Примечания

  1. ↑ Maurel J.L., Autin J.M., Funes P., Newman-Tancredi A., Colpaert F., Vacher B. High-efficacy 5-HT1A agonists for antidepressant treatment: a renewed opportunity (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2007. — October ( vol. 50 , no. 20 ). — P. 5024—5033 . — doi : . — .
  2. ↑ Newman-Tancredi A., Martel J.C., Assié M.B., et al. Signal transduction and functional selectivity of F15599, a preferential post-synaptic 5-HT1A receptor agonist (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2009. — January ( vol. 156 , no. 2 ). — P. 338—353 . — doi : . — . — PMC .
  3. Assié M.B., Bardin L., Auclair A.L., et al. F15599, a highly selective post-synaptic 5-HT(1A) receptor agonist: in-vivo profile in behavioural models of antidepressant and serotonergic activity (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2010. — November ( vol. 13 , no. 10 ). — P. 1285—1298 . — doi : . — .
  4. Depoortère R., Auclair A.L., Bardin L., Colpaert F.C., Vacher B., Newman-Tancredi A. F15599, a preferential post-synaptic 5-HT1A receptor agonist: activity in models of cognition in comparison with reference 5-HT1A receptor agonists (англ.) // (англ.) ( : journal. — Elsevier , 2010. — September ( vol. 20 , no. 9 ). — P. 641—654 . — doi : . — .
  5. Levitt E.S., Hunnicutt B.J., Knopp S.J., Williams J.T., Bissonnette J.M. A selective 5-HT1a receptor agonist improves respiration in a mouse model of Rett syndrome (англ.) // Journal of Applied Physiology : journal. — 2013. — December ( vol. 115 , no. 11 ). — P. 1626—1633 . — doi : . — .
  6. . Дата обращения: 24 февраля 2015. 24 февраля 2015 года.
  7. . Дата обращения: 24 февраля 2015. 24 февраля 2015 года.
  8. . Дата обращения: 24 февраля 2015. 25 февраля 2015 года.
Источник —

jacinda
  • 2020-04-27
  • 1
  • Tags:

Same as F-15,599

The title for the last searches