Умный выключатель
- 1 year ago
- 0
- 0
Interested Article - WAY-100,135
marybeth
- 2020-10-16
- 1
WAY-100,135 — серотонинергическое лекарство из семейства фенилпиперазинов, которое широко используется в научных исследованиях. Оно действует как высокопотентный антагонист 5-HT 1A -рецепторов , и первоначально считалось высоко селективным, однако дальнейшие исследования показали, что оно также является парциальным агонистом (pK i = 7.58; практически такая же аффинность, как и по отношению к 5-HT 1A -рецепторам), и, в значительно меньшей, однако всё же значимой степени, парциальным агонистом (pK i = 5.82). Эти данные побудили синтезировать другое сходное соединение, WAY-100,635 , которое считалось более селективным и ещё более высокопотентным антагонистом 5-HT 1A . Однако WAY-100,635 также оказался не полностью селективным, так как обнаружилось, что он также является высокопотентным агонистом D 4 -рецепторов .
См. также
Примечания
- Fletcher A., Bill D.J., Bill S.J., et al. WAY100135: a novel, selective antagonist at presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors (англ.) // : journal. — 1993. — June ( vol. 237 , no. 2—3 ). — P. 283—291 . — doi : . — .
- Cliffe I.A., Brightwell C.I., Fletcher A., et al. (S)-N-tert-butyl-3-(4-(2-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl)-2-phenylpropanamide [(S)-WAY-100135]: a selective antagonist at presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors (англ.) // : journal. — 1993. — May ( vol. 36 , no. 10 ). — P. 1509—1510 . — doi : . — .
- Davidson C., Ho M., Price G.W., Jones B.J., Stamford J.A. (англ.) // : journal. — 1997. — June ( vol. 121 , no. 4 ). — P. 737—742 . — doi : . — . — PMC .
- Fornal C.A., Metzler C.W., Gallegos R.A., Veasey S.C., McCreary A.C., Jacobs B.L. (англ.) // : journal. — 1996. — August ( vol. 278 , no. 2 ). — P. 752—762 . — .
- Chemel B.R., Roth B.L., Armbruster B., Watts V.J., Nichols D.E. (англ.) // : journal. — Springer , 2006. — October ( vol. 188 , no. 2 ). — P. 244—251 . — doi : . — .
marybeth
- 2020-10-16
- 1
