Interested Article - Аллопрегнанолон

ashanti
  • 2020-05-18
  • 1

Аллопрегнанолон (3-альфа,5-альфа-тетрагидропрогестерон, 3α,5α-ТГП) — нейростероид , метаболит аллопрегнандиона . Синтезируется как корой надпочечников, так и непосредственно в мозге с помощью ферментов 5-альфа-редуктазы и 3-альфа-гидроксистероидоксидоредуктазы. Играет многогранную роль при развитии центральной нервной системы. Модулирует активность ГАМК-А рецептора , связываясь с особым структурным сайтом на его поверхности.

Медицинское значение

Аллопрегнанолон обладает широким спектром эффектов: антидепрессивным , анксиолитическим , снижающим стресс,  просоциальным,  антиагрессивным,  просексуальным, седативным , стимулирующим сон,  при нарушение памяти , обезболивающее , анестезирующее , противосудорожное , нейропротекторное и нейрогенное действие .

Сниженные уровни аллопрегнанолона отмечают в сыворотке и спинномозговой жидкости пациентов с депрессией; сообщается о том, что успешная терапия антидепрессантами ассоциирована с повышением аллопрегнанолона, а также об антидепрессантно -подобном действии аллопрегнанолона в животных моделях.

Используется для лечения послеродовой депрессии у женщин .

В одном предварительном сообщении о результатах неопубликованного исследования сообщается об обратной корреляции уровней аллопрегнанолона с различными проявлениями, присущими посттравматическому расстройству, а также о том, что сниженное соотношение аллопрегнанолон/ прогестерон обнаруживается у военных ветеранов в депрессии с признаками ПТСР и суицидальными мыслями. Следует учитывать предварительный характер находки и противоречивость имеющихся исследований относительно роли нейроэндокринной системы при ПТСР .

В качестве лекарства аллопрегнанолон упоминается как брексанолон .

Брексанолон

Брексанолон — лекарственный препарат для лечения послеродовой депрессии . Одобрен для применения: США(2019) .

Механизм действия

По строению идентичен эндогенному аллопрегнанолону. Модулирует ГАМК А рецепторы .

Показания

Послеродовая депрессия у взрослых .

Способ применения

Непрерывная внутривенная инфузия в течение 60 ч.

Противопоказания

Противопоказаний нет.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут включать седативный эффект, сонливость, сухость во рту, приливы и потерю сознания .

См. также

  • THDOC — нейростероид

Примечания

  1. Paul S. M., Purdy R. H. (неопр.) // (англ.) ( . — 1992. — March ( т. 6 , № 6 ). — С. 2311—2322 . — .
  2. Gee K. W., Chang W. C., Brinton R. E., McEwen B. S. GABA-dependent modulation of the Cl- ionophore by steroids in rat brain (англ.) // (англ.) ( : journal. — 1987. — April ( vol. 136 , no. 3 ). — P. 419—423 . — .
  3. Дата обращения: 16 мая 2023. 16 мая 2023 года.
  4. . Дата обращения: 16 мая 2023. 16 мая 2023 года.
  5. . Дата обращения: 16 мая 2023. 16 мая 2023 года.
  6. C. Patte-Mensah, L. Meyer, O. Taleb, A. G. Mensah-Nyagan. (англ.) // Progress in Neurobiology. — 2014-02-01. — Vol. 113 . — P. 70–78 . — ISSN . — doi : . 17 февраля 2023 года.
  7. Doodipala Samba Reddy. (англ.) // Progress in Brain Research / Ivanka Savic. — Elsevier, 2010-01-01. — Vol. 186 . — P. 113–137 . 22 января 2023 года.
  8. Girdler S. S., Klatzkin R. (англ.) // Pharmacology & Therapeutics : journal. — 2007. — October ( vol. 116 , no. 1 ). — P. 125—139 . — doi : . — . — PMC .
  9. Pinna G., Costa E., Guidotti A. (англ.) // Proceedings of the National Academy of Sciences : journal. — 2004. — April ( vol. 101 , no. 16 ). — P. 6222—6225 . — doi : . — . — PMC .
  10. Pinna G., Dong E., Matsumoto K., Costa E., Guidotti A. (англ.) // Proceedings of the National Academy of Sciences : journal. — 2003. — February ( vol. 100 , no. 4 ). — P. 2035—2040 . — doi : . — . — PMC .
  11. . Дата обращения: 16 мая 2023. 16 мая 2023 года.
  12. . Дата обращения: 16 мая 2023. 3 ноября 2022 года.
  13. ↑ Office of the Commissioner. (англ.) . FDA (24 марта 2020). Дата обращения: 16 мая 2023. 11 октября 2019 года.
  14. от 15 декабря 2010 на Wayback Machine — Medscape
  15. Radant A. D., Dobie D. J., Peskind E. R., Murburg M. M., Petrie E. C., Kanter E. D., Raskind M. A., Wilkinson C. W. (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2009. — Vol. 3 . — P. 40 . — doi : . — . — PMC .
  16. (англ.) . FDA . Дата обращения: 14 марта 2020. 11 января 2020 года.
  17. A new generation of antidepressants: an update on the pharmaceutical pipeline for novel and rapid-acting therapeutics in mood disorders based on glutamate/GABA neurotransmitter systems (англ.) // Drug Discov Today. : journal. — 2019. — doi : . — . PMC
  18. ↑ (англ.) . DailyMed . U. S. National Library of Medicine.
Источник —

ashanti
  • 2020-05-18
  • 1
  • Tags:

Same as Аллопрегнанолон

The title for the last searches