Альфа-метилпаратирозин ( АМПТ ) — это ингибитор энзима гидроксилазы тирозина . Является перорально активным ингибитором биосинтеза катехоламинов . АМПТ ингибирует гидроксилазу тирозина, инзимная активность который в обычном случае регулируется через фосфолирование серинового остатка в регулирующих участках. Эффективен для контроля гипертонии и симптомов злокачественной феохромоцитомы .

Биосинтез катехоламинов начинается с пищевого тирозина, который затем гидроксилируется.

Существует гипотеза, что АМПТ конкурирует с тирозином в тирозин-связывающем (соединяющем) канале, ингибируя тем самым гидроксилазу тирозина.

АМПТ является ингибитором синтеза катехоламинов как на периферии, так и на центральном уровне, достигается это за счет ингибирования гидроксилирования тирозина с образованием 3-гидрокси-тирозина. Ингибирование синтеза катехоламинов подтверждается дозозависимым снижением содержания катехоламинов в моче и их метаболитов при приеме препарата в суточной дозе до 1500 мг .

АМПТ обычно снижает артериальное давление у пациентов с феохромоцитомой, но не всегда снижает артериальное давление у пациентов с гипертонической болезнью. Поскольку лечение АМПТ может мешать стандартным методам оценки катехоламинов в моче, рекомендуется определять общее количество катехоламинов, а также гидроксиметоксиминдальную кислоту и метилированные катехоламины .

Примечания