Interested Article - Эзетимиб

Эзетимиб — лекарственное средство, представитель нового класса гиполипидемических лекарственных средств, селективно ингибирующих абсорбцию холестерина (ХС) и некоторых растительных стеринов в кишечнике.

Фармакологическое действие

Эзетимиб является представителем нового класса гиполипидемических лекарственных средств, селективно ингибирующих абсорбцию холестерина (ХС) и некоторых растительных стеринов в кишечнике. Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию холестерина (ХС), что приводит к уменьшению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение холестерина из крови. Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот и не ингибирует синтез холестерина в печени. За счет снижения абсорбции ХС в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление ХС в печень. Эзетимиб, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень ОХ, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В) и триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высо-кой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно. После перорального приема эзетимиб быстро всасывается. Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме препарата. Эзетимиб метаболизируется, главным образом, в тонком кишечнике и печени путём конъюгации с глюкуронидом с последующим выведением с желчью.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия .

Критика

Регистрационные испытания показали, что приём препарата снижает уровень холестерина, однако, по данным более поздних испытаний, препарат не уменьшает риск развития атеросклероза , не снижает частоту сердечных приступов или смертности от болезней сердца и сосудов .

Один из основателей « Кокрановского сотрудничества », автор многочисленных систематических обзоров клинических испытаний Петер Гётше отмечал, что эзетимиб одобрен FDA в 2002 году по той лишь причине, что в клинических испытаниях снижал уровень холестерина низкой плотности в крови на 15%, и что в 2007 году продажи препарата в США составили 5 миллиардов долларов, хотя никому не известно, полезен этот препарат или вреден .

Примечания

  1. Талантов, Пётр Валентинович . 0,05 : Доказательная медицина от магии до поисков бессмертия. — М. : АСТ : CORPUS, 2019. — 560 с. — (Библиотека фонда «Эволюция»). — ББК 54.1 . — УДК . — ISBN 978-5-17-114111-0 .
  2. Гётше П. Смертельно опасные лекарства и организованная преступность: Как большая фарма коррумпировала здравоохранение / Питер Гётше; [пер. с англ. Л. Е. Зиганшиной]. — Москва : Издательство «Э», 2016. — С. 200. — 464 с. — (Доказательная медицина). — ISBN 978-5-699-83580-5 .

Ссылки

  • . Дата обращения: 19 октября 2019.
Источник —

Same as Эзетимиб