Предмет этой статьи составляет группа комбинированных лекарственных средств, основным действующим веществом которых является парацетамол . Эффект препаратов этой группы главным образом обусловлен фармакологическими свойствами парацетамола. В классификаторе АТХ указанные средства представлены кодами (парацетамол в комбинации с психотропными препаратами ) и (исключая вышеуказанные комбинации).

При употреблении любых препаратов парацетамола вместе с веществами, вызывающими индукцию ферментов печени (в частности, алкоголем и трициклическими антидепрессантами ), повышается концентрация гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что значительно повышает риск токсического поражения печени , в связи с чем во время лечения крайне необходимо отказаться от употребления этанола и соответствующих препаратов.

Классификация

Согласно классификатору АТХ , в эту группу входят все комбинированные препараты , содержащие парацетамол, за некоторыми исключениями:

• Комбинации с психолептиками учитываются в этой группе, если только они имеют основное применение в качестве болеутоляющего. В противном случае они классифицируются по кодам, зарезервированным под психотропные препараты. Аналогично, комбинированные препараты, основной функцией которых является не обезболивающий эффект, учитываются по соответствующим кодам, например: , (спазмолитики в комбинации с анальгетиками), (наружные средства от боли в мышцах и суставах), (миорелаксанты) и т. п.
• Комбинированные препараты, содержащие парацетамол и ибупрофен , классифицируются по коду (ибупрофен в комбинации с другими препаратами), даже если они предназначены только для использования в качестве обезболивающего средства.
• Комбинации с кодеином , содержащие 20 и более миллиграммов кодеина в одной дозе препарата, классифицируются по кодам группы (кодеин в комбинации с другими препаратами), если меньше — учитываются в этой группе.
• Комбинированные препараты с другими опиоидными анальгетиками должны быть классифицированы по соответствующим кодам группы .
• Препараты, содержащие менее 50 мг аскорбиновой кислоты в одной дозе, относятся к монопрепаратам парацетамола (например, такие лекарственные средства, как «Далерон С», «Далерон С юниор», «Парацетамол ЭКСТРА детский»), в противном случае они учитываются здесь же, как комбинации с парацетамолом.
• Средства от «простуды» с небольшими дозировками входящих в их состав анальгетиков классифицируются по соответствующим кодам, например (препараты для лечения «простуды») и т. п. Препараты с терапевтическими дозировками анальгетиков учитываются в этой группе.

Лекарственные средства

По состоянию на 2012 год в России зарегистрированы множество различных препаратов этой группы .

Комбинации с кофеином

В эту группу входят комбинированные препараты парацетамола с кофеином (с дозировкой последнего от 40 до 65 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Аскофен-П» , «Мигренол» , «Панадол экстра» , «Парален экстра» , «Пенталгин» и «Стримол Плюс» . Также кофеин может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы) .

Разработчиками препаратов предполагается, что кофеин, являясь , усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Исследования показывают, что это так, но при содержании более 100 мг кофеина в таблетке .

Однако независимые эксперты считают, что включение кофеина в состав обезболивающих средств не увеличивает их анальгезирующего эффекта (возможно, в связи с тем, что его количества в комбинированных продуктах недостаточно для проявления соответствующих свойств). Также отмечается, что ни одно опубликованное исследование с определённостью не установило роль кофеина как вспомогательного средства в анальгетике. Кроме этого, длительное использование таких комбинаций в больших дозировках повышает их нефротоксичность (приводит к заболеваниям почек) .

Комбинации с кодеином

Комбинации парацетамола и кодеина с дозировкой последнего от 8 до 10 мг применяются для снятия болевого синдрома лёгкой и умеренной выраженности различного генеза (при головной, зубной и посттравматической боли, мигрени , альгодисменорее , невралгиях (корешковом синдроме, радикулите и др.), миалгии , артралгии , , , ). Предполагается, что кодеин даже в дозировке ниже терапевтической усиливает обезболивающее действие парацетамола как более мощный опиоидный анальгетик. Продолжительность анальгезирующего действия — около 4−6 часов.

Также подобные комбинации могут использоваться при простудных заболеваниях и гриппе, при этом парацетамол играет роль жаропонижающего и болеутоляющего, а кодеин — противокашлевого средства (за счет подавления возбудимости кашлевого центра).

Основные представители этой группы: препарат «Коделмикст» и его аналоги с добавлением кофеина ( «Проходол форте» и «Солпадеин» ). Помимо этого, в состав таких комбинаций также могут входить и другие препараты (прочие ненаркотические анальгетики или спазмолитики): ацетилсалициловая кислота ( «Паркоцет» ), пропифеназон ( «Каффетин» ), дротаверин ( «Но-шпалгин» , «Юниспаз» ).

Применение «сильных» анальгетиков способно маскировать симптомы серьёзных заболеваний, что может затруднить установление точного и своевременного врачебного диагноза, поэтому такие препараты без консультации врача принимают не более пяти дней. Также не следует превышать рекомендованные дозировки, так как при длительном бесконтрольном приеме кодеинсодержащих препаратов в больших дозах возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственной зависимости. В период применения таких лекарственных средств необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препараты, содержащие аспирин, такие как «Паркоцет», имеют значительное количество специфических побочных эффектов ( синдром Рея у детей, замедление свёртывания крови, астмоидные реакции на салицилаты, уменьшение выведения мочевой кислоты, тератогенное действие и другие), что необходимо обязательно учитывать при их применении.

По имеющимся данным, Минздравсоцразвития РФ планирует ввести обязательный рецептурный отпуск на все кодеинсодержащие препараты с июня 2012 года .

С июня 2012 года отпускаются только по рецепту врача, так как подлежат предметно-количественному учёту ^{[ источник не указан 29 дней ]} .

Комбинации с психотропными препаратами

Эта группа комбинированных лекарственных средств в России представлена комбинациями парацетамола с фенобарбиталом и рядом других препаратов. Так, в состав торговых марок «Квинталгин» , «Пенталгин-ICN» , «Пенталгин-Нова» , «Сантопералгин» , «Седал-М» и «Седалгин-Нео» помимо этих двух компонентов входят ещё кодеин в дозировке от 7 до 10 мг, метамизол натрия и кофеин . Также на рынке имеется препарат «Пенталгин Плюс» , в состав которого, помимо парацетамола с фенобарбиталом, входят кодеин (8 мг), пропифеназон и кофеин.

Разработчиками препаратов предполагается, что фенобарбитал оказывает дополнительное седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.

Однако независимыми экспертами отмечается, что сочетание фенобарбитала с анальгетиками является совершенно неоправданным в связи с тем, что барбитураты на сегодняшний день сами по себе имеют очень ограниченное медицинское применение из-за проблем с зависимостью и возможных серьёзных, иногда смертельных, явлений абстиненции . Кроме этого, барбитураты, являясь индукторами микросомального окисления, способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

В связи с этим в некоторых странах, например, в Турции, комбинации анальгетиков с барбитуратами полностью изъяты из фармацевтического оборота.

Использование в этих комбинациях кодеина, а также других ненаркотических анальгетиков, приводит к увеличению числа соответствующих побочных эффектов и ограничений в применении (см. раздел «Комбинации с кодеином») . К примеру, метамизол , используемый в этих препаратах, в большинстве стран (исключая Россию) из-за его опасных свойств вообще запрещён к применению.

Комбинации с аскорбиновой кислотой

В эту группу входят комбинированные препараты парацетамола с аскорбиновой кислотой (с дозировкой последней от 150 до 600 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Апап С Плюс» , «Парацетамол-С-Хемофарм» , «Парацетамол Экстра» , «ФлюЗиОЗ» , «Эффералган с витамином C» . Также аскорбиновая кислота может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы) .

Разработчиками этих препаратов предполагается, что аскорбиновая кислота удлиняет действие парацетамола, замедляя его выведение.

В то же время к сочетаниям анальгетиков с витаминами часто высказывается негативное отношение как к нерациональной комбинации. В некоторых странах (например, в Индии и Бангладеш) подобные препараты запрещены .

Примечания