Interested Article - Холекальциферол
![](/images/008/277/8277779/1.jpg?rand=885521)
![](https://cdn.wafarin.com/avatars/c47c0bf6019350b83ed57ee155d843bd.jpg)
- 2020-06-10
- 1
Холекальциферо́л (Cholecalciferol), витамин D 3 — органическое соединение , жирорастворимый витамин . Образуется в коже под действием УФ-лучей из 7-дигидрохолестерина , а также в небольшом количестве поступает с пищей.
Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте , диэтиловом эфире , хлороформе , растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.
Механизм действия
Холекальциферол сам по себе неактивен. Он превращается в свою активную форму с помощью двух гидроксилирований: первого в печени с образованием 25-гидроксихолекальциферола (кальцидиол, витамин D-25-OH). Второе гидроксилирование происходит главным образом в почках, где происходит превращение 25-OH витамина D3 в 1,25-дигидроксихолекальциферол ( кальцитриол , 1,25-(OH)₂D3). Все эти метаболиты связаны в крови с витамин D — связывающим белком. Действие кальцитриола опосредуется рецептором витамина D, ядерным рецептором, который регулирует синтез сотен белков и присутствует практически в каждой клетке организма.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — регуляция . Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует образование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению строения костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов , увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации . Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с α 2 -глобулинами и частично — с альбуминами , переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц , почек, надпочечников, миокарда , жировую ткань. Максимальная концентрация в тканях создается через 4—5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов находится преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Накапливается в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть холекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут либо вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, либо удаляться через кишечник.
Показания
Рахит (профилактика и лечение), простой («зимний») псориаз , витилиго , , остеомаляция , метаболические остеопатии ( гипопаратиреоз , ), гипокальциемия , тетания , остеопороз , замедленное образование костной мозоли (при переломах), потеря кальция в костях и зубах.
Ограничения к применению
Органические поражения сердца, острые и хронические заболевания печени и почек, заболевания ЖКТ , язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, гипотиреоз , пожилой возраст.
Противопоказания
Гиперчувствительность , гиперкальциемия , гиперкальциурия , кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), активные формы туберкулёза лёгких.
Побочное действие
Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулёзного процесса в лёгких.
Особые указания
При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10—15 мкг (400—600 МЕ) в сутки ). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).
Лекарственное взаимодействие
Эффект снижают дифенин , холестирамин; токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты .
Передозировка
При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушения сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия , артериальная гипертензия, запоры , почечная недостаточность.
При хроническом отравлении — деминерализация костей ( остеопороз ), отложение кальция в почках, сосудах, сердце, лёгких, кишечнике, нарушение работы органов, что может привести к смертельному исходу. Лечение: отмена холекальциферола, назначение кортикостероидов , витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола , тиамина .
Способ применения и дозы
Внутрь, при профилактическом назначении суточная доза по старой системе — 400 МЕ (10 мкг) для взрослых, для лиц старше 60 лет — 650 МЕ в сутки, по новой системе 500 МЕ для взрослых в сутки. [ источник? ]
Для профилактики рахита — 200 000—400 000 МЕ общая доза за 6 мес, при условии что ребёнок не находится на солнце или не принимает смеси для вскармливания содержащие витамин D в этом случае следует индивидуально подбирать количество препарата. (до 5 лет). Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии — 200 000 МЕ в неделю в течение 2 нед (с добавлением солей кальция); остеомаляции и остеопороза — 200 000 МЕ каждые 15 дней в течение 3 мес.
Для предупреждения приступов тетании назначают до 1000 МЕ в день.
Интенсивность выработки холекальциферола может меняться в зависимости от сезона. Отмечена максимальная концентрации витамина D3 в плазме крови после летних (солнечных) месяцев. В северных регионах, где солнечная инсоляция недостаточна, в период с октября по март эндогенный синтез микронутриента сокращается и становится недостаточным для обеспечения потребностей организма.
Примечания
- . yumchief.com (14 декабря 2021). Дата обращения: 14 декабря 2021. 14 декабря 2021 года.
Литература
- Надь Ю. Г. Перспективные возможности применения витамина Д //Евразийский Союз Ученых. — 2015. — № 9—4 (18).
- Громова О. А. Витамин D (эргокальциферол, холекальциферол) // Практика педиатра. — 2007.
![](https://cdn.wafarin.com/avatars/c47c0bf6019350b83ed57ee155d843bd.jpg)
- 2020-06-10
- 1