Interested Article - Атовакуон
- 2020-01-25
- 2
Атовакуон — химическое соединение, относящееся к классу нафтохинонов . Представляет собой гидрокси-1,4-нафтохинон, аналог убихинона , с антипневмоцистной активностью. В США изготавливается в жидкой форме, как пероральная суспензия, под торговым названием Мерпон .
Синтез
Синтез атовакуона начинается с реакции ацилирования по Фриделю-Крафтса с помощью ацетилхлорида в присутствии циклогексена . Полученный хлорфенилциклогексилметилкетон окисляется бромом в присутствии щёлочи до циклогексанкарбоновой кислоты. На третьем этапе происходит взаимодействие с 2-хлор-1,4-нафтохиноном. Целевое вещество получают путём последующего щелочного гидролиза в метаноле .
Использование
Атовакуон используется как лекарственное средство для лечения или предотвращения следующих заболеваний:
- Используется для лечения пневмоцистной пневмонии , однако не используется для лечения тяжёлых случаев этого заболевания.
- Для лечения токсоплазмоза . Лекарство обладает антипаразитическим и терапевтическим эффектом.
- Для лечения малярии . Наряду с и другими компонентами входит в состав Маларона. Такая комбинация даёт меньше побочных эффектов и стоит дороже чем . Известны случаи резистентности плазмодия к этому препарату .
- Для лечении бабезии . Часто используется в комбинации с пероральным азитромицином .
Ко-тримоксазол обычно считается первой линией терапии при пневмоцистной пневмонии или токсоплазмозе. Однако, атовакуон можно использовать на пациентах, которые имеют непереносимость или аллергию на препараты ряда , такие как ко-тримоксазол. Вдобавок атовакуон обладает тем преимуществом, что не вызывает подавление клеток белого костного мозга, что важно для пациентов которые перенесли трансплантацию костного мозга .
Малярия
Атовакуон в комбинации с производится фирмой GlaxoSmithKline и с 2000 года продаётся под названием Маларон; препарат предназначенный для лечения или предотвращения заражения малярией.
Примечания
- . Дата обращения: 16 ноября 2015. 6 сентября 2015 года.
- , Franz von Bruchhausen, , Ulrike Holzgrabe: Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis. Folgewerk. Band 4: Stoffe A — K. Springer, Berlin u. a. 1998, ISBN 3-540-62644-1 , S. 122.
- Hughes W., Leoung G., Kramer F. et al. (англ.) // N. Engl. J. Med. : journal. — 1993. — May ( vol. 328 , no. 21 ). — P. 1521—1527 . — doi : . — . 8 декабря 2019 года.
- Dohn M. N., Weinberg W. G., Torres R. A. et al. (англ.) // vol. 121 , no. 3 ). — P. 174—180 . — doi : . — . 19 ноября 2015 года. : journal. — 1994. — August (
- Djurković-Djaković O., Milenković V., Nikolić A., Bobić B., Grujić J. (англ.) // vol. 50 , no. 6 ). — P. 981—987 . — doi : . — . 1 мая 2020 года. : journal. — 2002. — December (
- . Дата обращения: 16 ноября 2015. Архивировано из 14 мая 2006 года.
- Färnert A., Lindberg J., Gil P. et al. (англ.) // BMJ : journal. — 2003. — March ( vol. 326 , no. 7390 ). — P. 628—629 . — doi : . — . — PMC . 5 ноября 2021 года.
- Krause P. J., Lepore T., Sikand V. K. et al. (англ.) // N. Engl. J. Med. : journal. — 2000. — November ( vol. 343 , no. 20 ). — P. 1454—1458 . — doi : . — .
Ссылки
- от 5 апреля 2005 на Wayback Machine
- 2020-01-25
- 2