Ацетазоламид (Диакарб) — диуретик (мочегонное средство). Избирательно угнетает фермент карбоангидразу.

В качестве обычного диуретика ацетазоламид используют относительно редко, так как есть более эффективные препараты, но он хорошо подходит при отёках вследствие лёгочно-сердечной недостаточности, когда необходимо снижение повышенного уровня углекислого газа и бикарбонатов в крови (для восстановления нормального уровня pH и чувствительности к «петлевым» диуретикам типа фуросемида ).

Ацетазоламид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов .

Фармакологическое действие

Диуретик из группы ингибиторов . Вызывает диурез путём удаления определённых электролитов , в количественном отношении не нарушающим значительной степени электролитового равновесия в . Механизм этого действия заключается в торможении функции фермента карбоангидразы, играющего серьёзную роль в транспорте ионов и сохранения ионного равновесия организма. Ингибирует в проксимальном извитом канальце нефрона , увеличивает выведение с мочой Na ⁺ , K ⁺ , гидрокарбоната , не влияет на выведение Cl ⁻ , защелачивает мочу . Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз ). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления . Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата. Снижает образование ликвора и внутричерепное давление . Длительность действия — до 12 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, C _max в крови — через 2 ч после приема в дозе 500 мг. Проникает через плацентарный барьер . Связь с белками плазмы — высокая. Выводится почками в неизменённом виде.

Показания

(слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом ). гипертензия ; глаукома (первичная и вторичная, острый приступ), эпилепсия (малые эпилептические припадки у детей, редкие абсансы ), горная болезнь , болезнь Меньера , тетания , предменструальный синдром , подагра .

Противопоказания

Гиперчувствительность , острая почечная недостаточность , печеночная недостаточность , гипокалиемия , ацидоз , гипокортицизм , болезнь Аддисона , уремия , сахарный диабет , беременность (I триместр).

C осторожностью

Отеки печеночного и почечного генеза .

Режим дозирования

Внутрь. При отёчном синдроме — 250 мг 1—2 раза в сутки курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом. При эпилепсии — 250-500 мг/сут в один приём в течение 3 дней, на 4 день перерыв. При приступе глаукомы начальная доза — 250—500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг, через 1—2 сут постепенно снижают кратность назначения сначала до 3, затем до 2 раз в сутки. Детям 4—12 мес — 50 мг/сут в 1—2 приёма; 3—5 лет — 50-125 мг/сут в 1—2 приёма; 4—18 лет — 125-250 мг однократно утром. При хронической глаукоме — по 125—250 мг 1—3 раза через день в течение 5 дней. Для лечения глауком предлагается офтальмологический раствор, содержащий ацетазоламид, солюбилизированный в водной среде в присутствии гидроксипропил-бета-циклодекстрина и водорастворимого стабилизирующего полимера. Для пролонгированного действия используют 0,2—0,3 % раствор гидроксиэтилцеллюлозы и метилцеллюлозы. В качестве дополнительного активного вещества в препарат вводят бета-блокаторы.

Побочные эффекты

Гипокалиемия , миастения , судороги , гиперемия кожи , парестезии , шум в ушах, снижение аппетита , метаболический ацидоз , кожный зуд. При длительном применении - , гематурия , глюкозурия , гемолитическая анемия , лейкопения , агранулоцитоз , дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота , рвота , диарея , аллергические реакции , парестезии.

Особые указания

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. При длительном применении следует контролировать водно-электролитный баланс, картину периферической крови, кислотно-основное состояние.

Взаимодействие

Усиливает проявления остеомаляции , вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств. Другие диуретики и теофиллин усиливают выраженность диуретического действия ацетазоламида, кислотообразующие диуретики ослабляют. ГКС повышают риск развития гипокалиемии. Повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина , эфедрина и неполяризующих миорелаксантов .

Примечания

Литература

• Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — С. 505-506. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7 .