Псевдоэфедри́н — адреномиметическое , сосудосуживающее , бронхорасширяющее , антиконгестивное лекарственное средство . Алкалоид , выделяемый из побегов эфедры хвощовой ( Ephedra equisetina Bge. ), в которых содержится совместно с эфедрином .

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом, легко растворим в воде и этаноле , умеренно — в хлороформе .

По фармакологическим свойствам близок к эфедрину , но менее активен и токсичен .

Общая информация

Псевдоэфедрин был предложен для применения у взрослых при бронхиальной астме (при формах лёгкой и средней тяжести) и астматических бронхитах . В настоящее время существуют другие эффективные бронхолитические адреностимуляторы ( орципреналин , фенотерол , сальбутамол и др.), метилксантины ( и др.), холинолитики ( тровентол , атровент и др.).

На данный момент псевдоэфедрин позиционируется как деконгестант для системного применения ( АТХ группа ), в том числе в различных : декстрометорфан + парацетамол + псевдоэфедрин (препараты «Гриппекс», «Грипэнд», «Далерон Колд 3»), парацетамол + псевдоэфедрин + хлорфенамин (препарат «АнтиФлу»). Но из-за нежелательных эффектов, в частности из-за частого развития бессонницы и повышения артериального давления , также не находит широкого применения .

Псевдоэфедрин может применяться для приготовления в кустарных условиях наркотического средства — психостимулятора метамфетамина ( первитина ), в связи с чем оборот лекарственных средств, содержащих этот препарат, ограничен.

Фармакологическое действие

Оказывает альфа-адреностимулирующее, бета-адреностимулирующее, бронходилатирующее и вазоконстрикторное действие, стимулирует ЦНС , проявляет кардиостимулирующее действие, повышает артериальное давление .

Возбуждает альфа-адренергические рецепторы сосудов слизистой оболочки дыхательных путей и вызывает их сужение. Уменьшает гиперемию тканей, отек и заложенность носа, улучшает проходимость носовых путей. Способствует дренированию выделений из носовых пазух и открытию отверстия закупоренной евстахиевой трубы.

После приема внутрь начинает действовать через 15—30 мин., максимальный эффект достигается через 30—60 мин. , продолжительность действия 3—4 ч. Метаболизируется в печени (частично). Выводится почками (в неизмененном виде около 55—75 % ). При кислой реакции мочи скорость выведения увеличивается. Проникает в грудное молоко .

Применение

Показания

Бронхиальная астма (легкой и средней тяжести), хроническая обструктивная болезнь легких , артериальная гипотензия .

Отечность слизистой оболочки носа, околоносовых пазух и евстахиевой трубы при рините (острый, вазомоторный, аллергический), синусите (острый, подострый), аэроотите , среднем отите (острый серозный), в том числе с отеком евстахиевой трубы, остром евстахиите, крупе, остром трахеобронхите, в том числе в качестве вспомогательного средства при комбинированной терапии с анальгезирующими, антигистаминными, противокашлевыми, отхаркивающими средствами и антибиотиками .

Показана эффективность при лечении недержания мочи при напряжении (во время кашля или при других усилиях) и слабости уретрального сфинктера .

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, коронароатеросклероз, атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая сердечная недостаточность , тиреотоксикоз, бессонница, беременность . Детский возраст (до 12 лет) .

С осторожностью

Сахарный диабет , предрасположенность к глаукоме, гипертрофия предстательной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (исследования у человека не проводились). Исследования на животных не выявили тератогенного действия на плод, но псевдоэфедрин понижал среднюю массу и длину тела, скорость образования костного вещества в скелете у плода животных.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (риск побочных эффектов симпатомиметических аминов для новорожденных и недоношенных детей) .

Побочное действие

Тремор , сердцебиение, психическое возбуждение, бессонница, задержка мочи, снижение аппетита , рвота, повышенное потоотделение, аллергические реакции (кожная сыпь) .

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, по 0,03—0,06 г 2—3 раза в сутки . Курс лечения 10—20 дней . Поддерживающая терапия — 0,03 г/сут. (на ночь) .

Взаимодействие

Средства для ингаляционного наркоза, в том числе хлороформ, галотан, трихлороэтилен и другие производные углеводородов (повышают чувствительность миокарда к псевдоэфедрину), препараты наперстянки и леводопы повышают риск развития тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффект антигипертензивных и диуретических средств, бета-адреноблокаторов, усиливает — лекарственных средств, стимулирующих ЦНС. Соли лимонной кислоты увеличивают продолжительность действия (снижают скорость выведения с мочой). Кокаин (при аппликации на слизистые оболочки) усиливает действие на сердечно-сосудистую систему (взаимно) и повышает риск неблагоприятных эффектов. Ингибиторы МАО, в том числе селегилин (вследствие накопления катехоламинов во внутринейрональных депо), фуразолидон, прокарбазин, симпатомиметики, в том числе агонисты бета-адренорецепторов и гормоны щитовидной железы потенцируют эффективность и повышают возможность развития побочных эффектов. Ослабляет антиангинальный эффект нитратов. Алкалоиды раувольфии ослабляют действие (вследствие истощения запасов катехоламинов) .

Особые указания

С осторожностью назначают пожилым (информация о зависимости эффекта от возраста у пожилых людей отсутствует). У мужчин пожилого возраста высока вероятность гипертрофии предстательной железы, что может потребовать корректировки дозы. Не следует назначать в период применения ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены.

Необходимо принимать препарат за несколько часов до сна, чтобы снизить до минимума возможность появления бессонницы .

Псевдоэфедрин может вызывать нарушения сна и кошмары, особенно у детей младшего возраста , также применение псевдоэфедрина связывалось с редкими случаями возникновения визуальных галлюцинаций у детей .

Правовой статус

В Российской Федерации псевдоэфедрин входит в Список IV «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации» как один из прекурсоров , оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством РФ и международными договорами РФ . Кустарно изготовленные препараты псевдоэфедрина входят как наркотическое средство в Список I «Перечня наркотических средств…» (оборот запрещён).

Примечания

Ссылки