Interested Article - Телмисартан

breeze
  • 2020-12-17
  • 1

Телмисартан ( Telmisartan ) — лекарство , используемое для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности и диабетической болезни почек . Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления . Его принимают внутрь . Доступны версии в виде комбинации: телмисартан/гидрохлоротиазид, телмисартан/цилнидипин и телмисартан/ амлодипин .

Общие побочные эффекты включают инфекции верхних дыхательных путей , диарею и боль в спине . Серьёзные побочные эффекты могут включать проблемы с почками , низкое кровяное давление и ангионевротический отек . Использование во время беременности может нанести вред ребёнку, поэтому использование при грудном вскармливании не рекомендуется . Это антагонист рецепторов ангиотензина II, действие которого основано на блокировании эффектов ангиотензина II .

Телмисартан был запатентован в 1991 году и начал использоваться в медицине в 1999 году . Он доступен в качестве универсального лекарства . В 2020 году это было 248-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США с более чем 1 миллионом рецептов .

Медицинское использование

Телмисартан используется для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности и диабетической нефропатии . Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления :146 .

Противопоказания

Телмисартан противопоказан при беременности . Как и другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (РАС), телмисартан может вызывать врождённые дефекты , мертворождение и неонатальную смертность . Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко . Также он противопоказан при двустороннем стенозе почечных артерий, при котором он может вызвать почечную недостаточность .

Побочные эффекты

Побочные эффекты аналогичны другим антагонистам рецепторов ангиотензина II и включают тахикардию и брадикардию (учащённое или замедленное сердцебиение), гипотензию (низкое кровяное давление) и отёк (отёк рук, ног, губ, языка или горла, последний приводит к проблемам с дыханием). Также могут возникать аллергические реакции .

Взаимодействия

Внешние изображения

Благодаря своему механизму действия телмисартан повышает уровень калия в крови. Комбинация с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию (чрезмерный уровень калия). Комбинация с НПВП , особенно у пациентов с нарушением функции почек, может вызвать (обычно обратимую) почечную недостаточность .

Фармакология

Механизм действия

Телмисартан представляет собой блокатор рецепторов ангиотензина II, который проявляет высокое сродство к рецептору ангиотензина II типа 1 ( AT1 ), при этом сродство связывания с AT1 в 3000 раз выше, чем с AT2 .

В дополнение к блокированию ренин-ангиотензиновой системы телмисартан действует как селективный модулятор гамма-рецептора, активируемого пролиферацией пероксисом (PPAR-γ), центрального регулятора метаболизма инсулина и глюкозы . Считается, что двойной механизм действия телмисартана может обеспечить защитные свойства против повреждения сосудов и почек, вызванного диабетом и сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ) .

Активность телмисартана в отношении дельта-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (PPAR-δ), вызвала предположения о его потенциале в качестве спортивного допинга в качестве альтернативы GW 501516 . Телмисартан активирует рецепторы PPAR-δ в нескольких тканях .

Кроме того, телмисартан обладает активностью агониста PPAR-γ :171 .

Фармакокинетика

Вещество быстро, но в разной степени всасывается из кишечника. Средняя биодоступность составляет около 50% (42–100%). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на кинетику телмисартана. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином . У него самый длительный период полувыведения из всех блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА) (24 часа) и самый большой объём распределения среди БРА (500 литров) . Менее 3% телмисартана инактивируется путём глюкуронидации в печени и более 97% выводится в неизменённом виде с желчью и фекалиями .

Общество и культура

Телмисартан доступен в качестве универсального лекарства .

Примечания

  1. ↑ . Drugs.com . American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 3 марта 2019. 3 мая 2019 года.
  2. . Medical Dialogues. Дата обращения: 23 февраля 2021. 19 апреля 2021 года.
  3. (англ.) . Drugs.com . Дата обращения: 3 марта 2019. 8 августа 2020 года.
  4. Fischer, Jnos. : [ англ. ] / Jnos Fischer, C. Robin Ganellin. — John Wiley & Sons, 2006. — P. 471. — ISBN 9783527607495 .
  5. ↑ British national formulary : BNF 76. — 76. — Pharmaceutical Press, 2018. — P. 178. — ISBN 9780857113382 .
  6. . ClinCalc . Дата обращения: 7 октября 2022. 18 марта 2020 года.
  7. . ClinCalc . Дата обращения: 7 октября 2022. 11 апреля 2020 года.
  8. ↑ Opie, Lionel H. / Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh. — seventh. — Saunders, 2009. — ISBN 978-1-4160-6158-8 .
  9. ↑ Drugs.com: от 24 февраля 2018 на Wayback Machine
  10. Austria-Codex : [ нем. ] / Haberfeld, H. — Vienna : Österreichischer Apothekerverlag, 2015.
  11. ↑ . Hypertension . 43 (5): 993—1002. May 2004. doi : . PMID .
  12. "Telmisartan as metabolic modulator: a new perspective in sports doping?". Journal of Strength and Conditioning Research . 26 (3): 608—10. March 2012. doi : . PMID .
  13. . — ScholarlyEditions, 2012. — P. 21–. — ISBN 978-1-464-93110-9 .
  14. "Angiotensin II receptor blocker telmisartan enhances running endurance of skeletal muscle through activation of the PPAR-δ/AMPK pathway". Journal of Cellular and Molecular Medicine . 15 (7): 1572—81. July 2011. doi : . PMID .
  15. "Telmisartan prevents weight gain and obesity through activation of peroxisome proliferator-activated receptor-delta-dependent pathways". Hypertension . 55 (4): 869—79. April 2010. doi : . PMID .
  16. "Telmisartan improves insulin resistance of skeletal muscle through peroxisome proliferator-activated receptor-δ activation". Diabetes . 62 (3): 762—74. March 2013. doi : . PMID .
  17. ↑ Austria-Codex : [ нем. ] / Haberfeld, H. — Vienna : Österreichischer Apothekerverlag, 2015.
  18. Pritor prescribing information
  19. Department of Pharmacokinetics and Drug Metabolism, Biberach an der Riss, Boehringer Ingelheim Pharma KG, Biberach, Germany. Journal of International Medical Research (июль 2000). Дата обращения: 18 января 2014.
  20. "A review of telmisartan in the treatment of hypertension: blood pressure control in the early morning hours". Vascular Health and Risk Management . 2 (3): 195—201. September 2006. doi : . PMID . {{ cite journal }} : Википедия:Обслуживание CS1 (не помеченный открытым DOI) ( ссылка )

Литература

  • "Telmisartan, ramipril, or both in patients at high risk for vascular events". The New England Journal of Medicine . Massachusetts Medical Society. 358 (15): 1547—59. April 2008. doi : . PMID .
  • . Lancet . 372 (9644): 1174—83. September 2008. doi : . PMID . Дата обращения: 26 ноября 2019 .

Ссылки

  • . Drug Information Portal . U.S. National Library of Medicine.
Источник —

breeze
  • 2020-12-17
  • 1
  • Tags:

Same as Телмисартан

The title for the last searches