Interested Article - Метилэргометрин

Метилэргометрин (другие названия метилэргоновин , метилэргобазин , метергин , и 1-бутаноламид D- лизергиновой кислоты ) - синтетический аналог эргоновина, психоделический алкалоид найденный в спорынье , а также у множества видов ипомеи. Является членом семейства эрголинов и химически близок ЛСД , эргину , эргометрину , и лизергиновой кислоте. Благодаря свойству стимулировать родовую деятельность, имеет медицинское применение в гинекологии .

Применения

Акушерство

Метилэргометрин вызывает сокращения мышц матки . Он наиболее часто используется для того чтобы предотвратить или контролировать кровотечение после родов или аборта, а также для оказания помощи при отторжении плацентарной ткани после замершей беременности (выкидыша, в котором плод или его часть осталась в матке) и, чтобы помочь отделить плаценту после родов. Доступен в виде таблеток, инъекций или в жидкой форме для орального приема .

Мигрень

Метилэргометрин иногда используется как для профилактики , так и для интенсивной терапии мигрени. Образуется как активный метаболит метисергида .

Противопоказания

Метилэргометрин противопоказан пациентам с артериальной гипертензией и преэклампсией . Также он противопоказан ВИЧ -положительным пациентам, принимающим ингибиторы вирусной протеазы, делавирдин и эфавиренц (который также является агонистом комплекса "5HT _2А -рецептор / mGlu2 - рецептор" и увеличивает шансы, что у больного возникают галлюцинации во время метилэргометриновой терапии) .

Побочные эффекты

Холинергические эффекты, такие как тошнота, рвота, понос
Головокружение
Легочная гипертензия
Коронарная вазоконстрикция артерий
Тяжелая артериальная гипертензия (особенно у больных с преэклампсией)
Судороги

В чрезмерных дозах метилэргометрин также может привести к судорогам, угнетению дыхания и коме .

Взаимодействие с другими препаратами

Метилэргометрин, вероятно, взаимодействует с препаратами, которые ингибируют в печени фермент СУР3А4 , такие как азолов, антибиотики из группы макролидов и многие лекарства от ВИЧ. Он также может усилить сужение кровеносных сосудов, вызванное симпатомиметические препаратами и другими алкалоидами спорыньи .

Механизм действия

Метилэргометрин представляет собой частичный агонист/антагонист серотонинергических, дофаминергических и альфа-адренергических рецепторов. Его специфическое связывание и активации паттерна на эти рецепторы приводит к сильному и полному сокращению гладких мышц матки , в то время как сосуды страдают в меньшей степени по сравнению с другими алкалоидами спорыньи .

См. также

Эргометрин

Ссылки

↑ Austria-Codex (неопр.) / Jasek, W.. — 62nd. — Vienna: Österreichischer Apothekerverlag, 2007. — С. 5193—5195. — ISBN 978-3-85200-181-4 .
Arzneimittelwirkungen (неопр.) . — 8. — Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 2001. — С. 447. — ISBN 3-8047-1763-2 .
Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: (недоступная ссылка) (German)
Koehler, P.J. (неопр.) // Cephalalgia. — 2008. — November ( т. 28 , № 11 ). — С. 1126—1135 . — doi : . — . 23 ноября 2017 года.
Niño-Maldonado, Alfredo. Efficacy and tolerability of intravenous methylergonovine in migraine female patients attending the emergency department: a pilot open-label study (англ.) // Head Face Med : journal. — 2009. — 8 November ( vol. 5 , no. 21 ). — doi : . — .
(неопр.) . Дата обращения: 28 октября 2016. 20 сентября 2016 года.
Heinz Pertz, Eckart Eich. Ergot alkaloids and their derivatives as ligands for serotoninergic, dopaminergic and adrenergic receptors // Ergot: the genus Claviceps (неопр.) / Vladimír Křen,Ladislav Cvak. — CRC Press , 1999. — С. 411—440. — ISBN 978-905702375-0 .

[Austria-Codex-1] Austria-Codex (неопр.) / Jasek, W.. — 62nd. — Vienna: Österreichischer Apothekerverlag, 2007. — С. 5193—5195. — ISBN 978-3-85200-181-4 .

[2] Arzneimittelwirkungen (неопр.) . — 8. — Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 2001. — С. 447. — ISBN 3-8047-1763-2 .

[3] Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: (недоступная ссылка) (German)

[4] Koehler, P.J. (неопр.) // Cephalalgia. — 2008. — November ( т. 28 , № 11 ). — С. 1126—1135 . — doi : . — . 23 ноября 2017 года.

[5] Niño-Maldonado, Alfredo. Efficacy and tolerability of intravenous methylergonovine in migraine female patients attending the emergency department: a pilot open-label study (англ.) // Head Face Med : journal. — 2009. — 8 November ( vol. 5 , no. 21 ). — doi : . — .

[6] (неопр.) . Дата обращения: 28 октября 2016. 20 сентября 2016 года.

[7] Heinz Pertz, Eckart Eich. Ergot alkaloids and their derivatives as ligands for serotoninergic, dopaminergic and adrenergic receptors // Ergot: the genus Claviceps (неопр.) / Vladimír Křen,Ladislav Cvak. — CRC Press , 1999. — С. 411—440. — ISBN 978-905702375-0 .