Оксикодон (перкоцет, перкосет) — обезболивающий препарат, полусинтетический опиоид , получаемый из тебаина . Разработан в 1916 году в Германии . Являлся одним из нескольких новых полусинтетических опиоидов, созданных в попытке улучшить существующие опиоиды: морфин , диацетилморфин (героин) и кодеин .

Оксикодон обычно выписывается для облегчения умеренной или сильной боли .

Физико-химические свойства

Оксикодон является твердым веществом, хотя есть формы в виде растворов, капсул. Растворим в этиловом спирте , хлороформе , нерастворим в воде и диэтиловом эфире . Гидрохлорид оксикодона растворяется в таких соотношениях:

• вода — нерастворим
• этанол — 1:60
• хлороформ — 1:600
• диэтиловый эфир — нерастворим

Получение

Оксикодон получают из естественных источников опиоидов путём синтеза через тебаин. Основной реакцией для получения оксикодона является реакция Дильса-Альдера .

Действие вещества и последствия интоксикации

Действие оксикодона

Оксикодон является мощным обезболивающим средством. По своей эффективности 10 мг оксикодона перорально или 5 мг внутримышечно эквивалентны: сульфату морфина — перорально 20 мг, внутримышечно 33 мг, кодеину — перорально 30 мг.

После повторных приёмов препарата возникает физическая и психическая зависимость . При злоупотреблении признаки отравления подобны приёму кодеина . Оксикодон может только частично подавлять абстинентный синдром у людей, принимающих какой-либо другой опиат/опиоид. Оксикодон может попасть в плаценту , а также обнаруживается в незначительных дозах в грудном молоке. Однако какие-либо присущие патологические изменения у новорождённых выявлены не были. Среди продуктов метаболизма есть нороксикодон, однако метаболизм самого оксикодона изучен недостаточно, как и прочих полусинтетических опиатов.

Длительность действия и симптомы отравления

При применении оксикодона перорально:

• его действие начинается через 10—15 минут;
• максимальный эффект наступает через 30—60 минут;
• общая продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов.

Токсический диапазон составляет от 0,6 до 10 мг/мл. При интоксикации наблюдаются угнетение дыхания, брадикардия , обморок , сонливость, эйфория / дисфория , дезориентация, тошнота , рвота , миоз , задержка мочи. На коже могут быть высыпания, крапивница и кожный зуд. Человек может впасть в кому , появится аритмия , ацидоз . В крайнем случае интоксикация может привести к сосудистой недостаточности и к остановке сердца , после чего наступает смерть .

Применение в медицине

Оксикодон используется в медицине с 1917 года. Используется для лечения среднего и сильного болевого синдрома при острой или хронической боли.

Таблетки с контролируемым высвобождением используются при раковых и других хронических болях, и препарат нужно принимать каждые 12 часов. Остальные формы препарата обычно используются для лечения среднего болевого синдрома.

В 2001 Европейская ассоциация паллиативной терапии рекомендовала пероральный оксикодон как альтернативу морфину .

Оксикодон применяется как обезболивающее в сочетании с аспирином или парацетамолом . Применяется как обезболивающее средство, являющееся заменой морфину , диаморфину или гидрокодону . Оксикодон не используется как противокашлевое средство. Эффективен при болях острого характера. Также применяется в онкологии .

Наркотическая зависимость

Препарат OxyContin (чистый оксикодон), производимый с 1995 года компанией , стал широко применяться для обезболивания в больницах США . Врачам рекомендовали назначать OxyContin не только при острых хронических болях и неизлечимых заболеваниях на последней стадии, но и при бытовых и спортивных травмах. Однако быстро выяснилось, что он вызывает сильную наркотическую зависимость, которую производившая его компания сначала пытались преуменьшить. С 1999 года до конца 2000-х около 200 тысяч американцев умерли от передозировок оксиконтином; многие после его приёма переключились на героин и другие «настоящие» наркотики. В 2007 году окружной суд Западной Вирджинии признал, что компания Purdue Pharma неверно информировала потребителей об опасности препарата, и назначил ей штраф в размере 600 миллионов долларов (130 миллионов из них — по частным искам). Ещё 34,5 миллиона долларов пришлось заплатить двум топ-менеджерам компании и ее адвокату . Компания Purdue Pharma утверждает, что число выписываемых рецептов на оксиконтин с 2012 по 2016 год упало на 33 %, но при этом The Los Angeles Times выяснила, что компания продвигает оксиконтин в Мексике , Бразилии и Китае , используя те же маркетинговые стратегии, которые она ранее применяла в США .

Владеющую компанией Purdue Pharma семью Саклеров иногда называют «самой зловредной семьей в Америке» (most evil family in America) и «худшими торговцами наркотиками в истории» .

Примечания

См также

• Вся красота и кровопролитие

Ссылки

• от 15 апреля 2010 на Wayback Machine