Трописетро́н (Tropisetron). { (1a Н, 5a Н)-8-метил-8-азабицикло-[3,2,1]-окт-3a-иловый эфир} 1Н-индол-3-карбоновой кислоты. Выпускается в виде гидрохлорида.

Синонимы: Навобан, Navoban, .

Общая информация

Противорвотное средство, эффективное при рвоте, обусловленной химиотерапией противоопухолевыми препаратами . Механизм действия связан с избирательным блокированием периферических и центральных серотониновых рецепторов (С-, или 5-НТ ₃ -рецепторов; см. Серотонин ).

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта . После приёма внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3 ч. Выводится из организма медленно; продолжительность действия составляет около 24 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Наблюдаются различия в скорости метаболизма препарата у разных больных. У лиц с высоким уровнем метаболизма около 8% трописетрона выделяется с мочой в неизменённой форме и около 70% в виде метаболитов (фармакологически малоактивных). У больных с низким уровнем метаболизма более высокий процент препарата выделяется с мочой в неизменённом виде.

Применяют трописетрон в целях профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей .

Назначают взрослым в виде шестидневных курсов в суточной дозе 0,005 г (5 мг). В 1-й день вводят внутривенно незадолго перед началом курса химиотерапии . Со 2-го по 6-й день принимают препарат внутрь.

Для внутривенных вливаний разбавляют содержимое одной ампулы (5 мл, содержащие 5 мг трописетрона, равны 5,64 мг трописетрона гидрохлорида ) в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы ; вводят медленно. Внутрь назначают в виде капсул , содержащих по 5 мг трописетрона.

Капсулы принимают натощак (за 1 ч до завтрака), запивая водой.

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления: головная боль , головокружение , чувство усталости , запоры или поносы ; у больных с артериальной гипертензией может повышаться артериальное давление ; в редких случаях возможны зрительные галлюцинации .

Не рекомендуется назначать препарат детям (отсутствие достаточного числа наблюдений).

Следует учитывать, что рифампицин , фенобарбитал и другие препараты, индуцирующие активность ферментов печени , снижают концентрацию трописетрона в плазме крови .

Противопоказания

Противопоказания: беременность, кормление грудью.

Форма выпуска

Формы выпуска: 0,1% раствор в ампулах по 5 мл (5 мг препарата в ампуле) в упаковке по 5 ампул; капсулы, содержащие по 5 мг трописетрона.

Хранение

Хранение: список Б.

Это заготовка статьи по фармакологии . Помогите Википедии, дополнив её.

Для улучшения этой статьи желательно : Найти и оформить в виде сносок ссылки на независимые авторитетные источники , подтверждающие написанное . Проверить достоверность указанной в статье информации. На должны быть пояснения. После исправления проблемы исключите её из списка. Удалите шаблон, если устранены все недостатки.