Алимемази́н (тримепразин, торговые названия Терален , Тералиджен ) — антипсихотический препарат , обладающий антигистаминным , спазмолитическим , дофаминблокирующим и умеренным α- адреноблокирующим действием; кроме того оказывает противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие. Относится к алифатическим производным фенотиазина .

По химической структуре близок к прометазину и левомепромазину . От прометазина отличается наличием дополнительной метиленовой группы (СН ₂ ) в боковой цепи, а от левомепромазина — отсутствием группы ОСН ₃ в положении 2 фенотиазинового ядра.

Фармакологически занимает промежуточное место между прометазином, являющимся противогистаминным препаратом с седативной активностью, и антипсихотическим препаратом хлорпромазином . Более активен по антигистаминному и седативному действию, чем прометазин, и обладает свойствами, характерными для хлорпромазина и других фенотиазиновых нейролептиков. По сравнению с хлорпромазином оказывает менее выраженное адреноблокирующее действие; обладает слабой холинолитической активностью.

Физические свойства

Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок; растворим в воде и спирте .

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает антигистаминное, спазмолитическое, серотонинблокирующее и умеренное α-адреноблокирующее действие, а также противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D ₂ -рецепторов и . Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга ; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D ₂ -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса . Начало эффекта — через 15-20 мин, длительность действия — 6-8 ч.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы — 20—30 %, T _½ — 3,5—4 ч. Выводится почками — 70—80 % в виде метаболита ( ).

Показания

Алимемазин является антипсихотическим средством с умеренной активностью. При выраженных психозах относительно малоэффективен; действует преимущественно как мягкое седативное и противотревожное средство, оказывает положительное действие при сенестопатии , навязчивости и фобии . Применяется главным образом при психосоматических проявлениях, развивающихся на почве сосудистых травматических, соматогенных, инфекционных нарушений функций центральной нервной системы и при нейровегетативных расстройствах. Седативный эффект способствует нормализации сна у больных этой категории.

В связи с антигистаминной активностью алимемазин применяют также при аллергических заболеваниях , особенно дыхательных путей, и при кожном зуде. Успокаивает кашель и обладает противорвотной активностью.

В связи с относительно хорошей переносимостью находит применение в детской и геронтологической практике, а также в соматической медицине.

Режим дозирования

Применяют внутрь и внутримышечно. Внутрь назначают взрослым в качестве успокаивающего, противоаллергического, противозудного средства по 10—40 мг в день; детям — по 7,5—25 мг в день в 3—4 приёма. В острых случаях и в психиатрической практике назначают до 100—400 мг в сутки (взрослым). Высшая доза для взрослых 500 мг в день, для лиц старческого возраста — 200 мг в день. Внутримышечно вводят в виде 0,5 % раствора.

Противопоказания

Гиперчувствительность , закрытоугольная глаукома , гиперплазия предстательной железы , тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность , паркинсонизм , миастения , синдром Рейе , одновременное применение ингибиторов МАО (в том числе фуразолидона, линезолида и др.), беременность , период лактации .

C осторожностью

Алкоголизм (в анамнезе осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда), обструкция шейки мочевого пузыря , предрасположенность к задержке мочи , эпилепсия , открытоугольная глаукома , желтуха , угнетение функции костного мозга , артериальная гипотензия .

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы

Сонливость, вялость, быстрая утомляемость; парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, «кошмарные» сновидения, раздражительность); экстрапирамидные расстройства ( тремор , акатизия , паркинсонизм ) ; редко — спутанность сознания, учащение ночных апноэ , повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны органов чувств

Нечёткость зрительного восприятия ( парез аккомодации ), шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Головокружение , снижение артериального давления , тахикардия .

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, атония желудочно-кишечного тракта , запоры , снижение аппетита .

Со стороны дыхательной системы

Сухость в носу , глотке , повышение вязкости .

Со стороны мочевыделительной системы

Атония мочевого пузыря, задержка мочи.

Прочие

Аллергические реакции , агранулоцитоз , повышенное потоотделение, мышечная релаксация , фотосенсибилизация .

Особые указания

При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови , оценивать функцию печени. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных средств. Повышает потребность в рибофлавине . Для предотвращения искажения результатов на аллергены необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности. Раствор для инфузий содержит неорганические сульфиты , которые могут вызывать реакции анафилактического типа . На фоне лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания. В период лечения не следует употреблять этанол .

Взаимодействие

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков , снотворных, анксиолитических ( транквилизаторов ) и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии , м -холинолитиков и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина , м -холиномиметиков, эфедрина , гуанетидина , леводопы , допамина . Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, подавляющими действие центральной нервной системы, приводит к усилению угнетения центральной нервной системы. Противоэпилептические лекарственные средства и барбитураты снижают порог судорожной активности (требуется коррекция доз). Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможны выраженное снижение артериального давления, аритмии ). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови . Трициклические антидепрессанты и холинолитические лекарственные средства усиливают м -холинолитическую активность. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. При одновременном назначении алимемазина с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск . Гепатотоксические лекарственные средства усиливают проявления гепатотоксичности препарата.

Примечания

Ссылки