Interested Article - Пероспирон

Пероспирон атипичный нейролептик семейства . Впервые был представлен в 2001 году японской фармацевтической компанией Dainippon Sumitomo Pharma в качестве лекарства от шизофрении и острого маниакального психоза .

Фармакология

Пероспирон связывается с высокой аффинностью с рецепторами (в качестве антагониста , если не указано иное) :

  • 5-HT 1A (парциальный агонист; K i =2.9 nM)
  • 5-HT 2A (обратный агонист; K i =1.3 nM)
  • D 2 (K i = 0.6 nM)

с высокой аффинностью к рецептору:

  • H 1 (обратный агонист)

с умеренной аффинностью к рецептору:

  • D 4
  • α 1 адренорецептор

и с малой аффинностью к рецептору:

  • D 1

Побочные эффекты

Может вызывать более тяжёлые экстрапирамидные расстройства , чем другие атипичные антипсихотики, но легче, чем типичные (классические) .

Примечания

  1. Onrust, SV; McClellan, K. (англ.) // (англ.) : journal. — Adis International , 2001. — Vol. 15 , no. 4 . — P. 329—337 . — doi : . — . 24 октября 2017 года.
  2. Yasui-Furukori, N; Furukori, H; Nakagami, T; Saito, M; Inoue, Y; Kaneko, S; Tateishi, T. Steady-State Pharmacokinetics of a New Antipsychotic Agent Perospirone and Its Active Metabolite, and Its Relationship (англ.) // Therapeutic Drug Monitoring : journal. — 2004. — August ( vol. 26 , no. 4 ). — P. 361—365 . — doi : . — .
  3. de Paulis, T. Perospirone (Sumitomo Pharmaceuticals) (неопр.) // Current Opinion in Investigational Drugs. — 2002. — January ( т. 3 , № 1 ). — С. 121—129 . — .
  4. . Архивировано из 24 февраля 2006 года.
  5. Hirose, A; Kato, T; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M; Katsube, J. Pharmacological actions of SM-9018, a new neuroleptic drug with both potent 5-hydroxytryptamine2 and dopamine2 antagonistic actions (англ.) // Japanese Journal of Pharmacology : journal. — 1990. — July ( vol. 53 , no. 3 ). — P. 321—329 . — doi : . — .
  6. Kishi, T; Iwata, N. (англ.) // (англ.) : journal. — Adis International , 2013. — September ( vol. 27 , no. 9 ). — P. 731—741 . — doi : . — .
  7. Roth, BL; Driscol, J. . Psychoactive Drug Screening Program (PDSP) . University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health (12 января 2011). 8 ноября 2013 года.
  8. Kato, T; Hirose, A; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M. Binding profile of SM-9018, a novel antipsychotic candidate (англ.) // Japanese Journal of Pharmacology : journal. — 1990. — December ( vol. 54 , no. 4 ). — P. 478—481 . — doi : . — .
  9. Odagaki, Y; Toyoshima, R. 5-HT1A receptor agonist properties of antipsychotics determined by [35S]GTPgammaS binding in rat hippocampal membranes (англ.) // (англ.) : journal. — 2007. — Vol. 34 , no. 5—6 . — P. 462—466 . — doi : . — .
  10. Seeman, P; Tallerico, T. Antipsychotic drugs which elicit little or no parkinsonism bind more loosely than dopamine to brain D2 receptors, yet occupy high levels of these receptors (англ.) // (англ.) : journal. — 1998. — March ( vol. 3 , no. 2 ). — P. 123—134 . — doi : . — .
  11. (неопр.) . — Martindale: The Complete Drug Reference. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011. 27 августа 2021 года.
Источник —

Same as Пероспирон