Пимавансерин — атипичный антипсихотик , одобренный FDA для лечения психоза при болезни Паркинсона . Исследуется его эффективность в лечении болезни Альцгеймера , психомоторном возбуждении, шизофрении , большом депрессивном расстройстве . В отличие от других антипсихотиков , не оказывает антагонистического действия на рецепторы дофамина.

Фармакодинамика

Пимавансерин имеет уникальный по сравнению с другими антипсихотиками механизм действия, выступая в роли селективного обратного агониста рецептора серотонина 5-HT _2A (константа диссоциации K _i = 0,087 н М ) и рецептора 5-HT _2C (K _i = 0,44 нМ) . Препарат имеет низкое сродство к сигма-1 рецепторам (K _i = 120 нМ) и не проявляет значимого сродства (K _i >300 нМ) к рецепторам серотонина 5-HT _2B , дофамина (включая D2), адреналина, гистамина, м-холинорецепторам и к кальциевым каналам.

Показал высокую (по сравнению с кветиапином ) эффективность в лечении психотических расстройств при болезни Паркинсона при незначительных (по сравнению с клозапином ) побочных эффектах. Несмотря на многообещающие результаты в исследованиях, максимальный терапевтический эффект данного препарата проявляется приблизительно через 1 месяц, а у пациентов с когнитивными нарушениями эффективность лечения ниже, чем с сохраненными когнитивными функциями .

История

Пимавансерин был разработан компанией Acadia Pharmaceuticals .

Результаты клинического исследования, изучавшего эффективность, переносимость и безопасность добавления пимавансерина к терапии рисперидоном и галоперидолом , были опубликованы в ноябре 2012 года и показали, что пимавансерин потенцировал антипсихотические эффекты субтерапевтических доз рисперидона и улучшил переносимость лечения галоперидолом за счёт снижения частоты экстрапирамидных симптомов .

Препарат оправдал ожидания в отношении клинического исследования III фазы для лечения психоза болезни Паркинсона и завершил испытания II фазы для адъюнктивной терапии шизофрении наряду с другим антипсихотиком .

2 сентября 2014 года Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США предоставило статус прорывной терапии новому лекарственному применению Acadia для пимавансерина .

29 апреля 2016 года Нуплазид (пимавансерин) был одобрен FDA для лечения психоза , связанного с болезнью Паркинсона .

29 июня 2018 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов одобрило новые дозировки пимавансерина для лечения бреда и галлюцинаций, связанных с болезнью Паркинсона: капсулы по 34 мг и таблетки по 10 мг. Ранее пациентам требовалось принимать две таблетки по 17 мг для достижения рекомендованной дозы 34 мг в сутки. Доза 10 мг показана для пациентов, одновременно принимающих ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол ).

Примечания

Ссылки

(неопр.) (2018). Дата обращения: 27 сентября 2019. Архивировано из 3 октября 2018 года.