Сультоприд — антипсихотический препарат (нейролептик) из группы замещённых бензамидов .

Фармакологическое действие

Оказывает антипсихотический и седативный эффекты. Нейролептический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем мозга (в основном D2). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Антидепрессивным действием не обладает. Устраняет раздражительность, агрессивность и возбуждение. Не стоит путать препарат с другим препаратом из этой группы Сульпиридом (Эглонил).

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 400 мг сультоприда в плазме крови достигается через 2 ч; после однократного внутримышечного введения в дозе 200 мг — через 25 мин, при повторном введении той же дозы — через 1 ч. Биодоступность сультоприда после приема внутрь — 80-90%. Между величиной дозы и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость.
в плазме достигается с первого дня лечения. Распределение сультоприда происходит быстро (в течение 2 ч) и равномерно. Сультоприд свободно проникает через ГЭБ , плацентарный барьер , выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций в молоке и плазме составляет 3:5). Не кумулирует в тканях организма. Подвергается незначительному метаболизму .
Период полувыведения — 3-5 ч, общий клиренс — 390 мл/мин, почечный клиренс — 325 мл/мин. 77-90% выделяется в неизмененном виде с мочой , 4% — в виде неактивного метаболита ; 5-10% выводится через кишечник .

Показания

Острый маниакальный синдром , острая стадия шизофрении с возбуждением, состояние возбуждения при алкоголизме , хронические психозы с нарушением поведения, агрессивность, нестабильность поведения у пациентов с психическими заболеваниями.

Режим дозирования

Для приема внутрь суточная доза составляет 0.4-1.6 г, кратность применения — 3-4 раза/сут с интервалом не менее 6 ч. Внутримышечно — 0.4-1.2 г/сут в несколько введений.
Максимальная доза: при внутримышечном введении взрослым — 1.6 г/сут.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы

Заторможенность, сонливость, экстрапирамидные расстройства , в том числе ранние дискинезии (спастическая кривошея , спазмы жевательных и глазодвигательных мышц ). При длительном лечении возможно развитие поздней дискинезии , застойной сердечной недостаточности .

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нарушения сердечного ритма (в том числе аритмия типа «пируэт»), брадикардия , ортостатическая гипотензия .

Со стороны эндокринной системы

Гиперпролактинемия , аменорея , галакторея , гинекомастия , импотенция , фригидность .

Со стороны обмена веществ

Увеличение массы тела.

Противопоказания

Брадикардия , феохромоцитома , гипокалиемия , лактация (грудное вскармливание), одновременный прием клонидина , бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов , антиаритмических препаратов I и III класса, трициклических антидепрессантов , повышенная чувствительность к сультоприду.

Беременность и лактация

В случае необходимости применения при беременности (особенно в III триместре) следует уменьшить дозу и длительность лечения, с последующим контролем состояния новорожденного.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией (из-за возможного снижения судорожного порога), паркинсонизмом . У пациентов пожилого возраста повышен риск развития седативного и гипотензивного эффектов. При тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях повышается вероятность развития артериальной гипотензии и нарушений сердечного ритма.
В период лечения не допускать употребления алкоголя .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему (в том числе опиоидных анальгетиков , противокашлевых средств центрального действия, антигистаминных препаратов , барбитуратов , бензодиазепинов , других транквилизаторов ), этанола возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с производными фенотиазина повышается риск развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — возможно развитие медленных дискинезий ; с антигипертензивными препаратами — возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с клонидином , бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами , антиаритмическими препаратами I и III класса возможно усиление проявлений побочных эффектов (брадикардии, артериальной гипотензии, аритмии).

При одновременном применении с леводопой происходит взаимное ослабление эффектов.