Трифлуперидол (Trifluperidolum) — (4-(мета-Трифторметилфенил)-1-[3-(пара-фторбензоил)-пропил]-пиперидинол-4 или 4-[4-(мета-Трифторметилфенил)-4-оксипиперидино]-4-фторбутирофенон), типичный антипсихотик (нейролептик), производное бутирофенона . Химически близок к галоперидолу , но превосходит его в два раза по нейролептическому действию .

Общая информация

По строению и действию близок к галоперидолу . Отличается наличием группы CF ₃ , в мета-положении, фенильного ядра (у пиперидина) вместо атома хлора в пара-положении у галоперидола.

Обладает весьма сильной антипсихотической активностью, превосходящей галоперидол и сравнимой с тиопроперазином (мажептилом). Усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков. Оказывает противосудорожное и сильное противорвотное действие (в 3 раза активнее галоперидола в эксперименте с блокированием рвотной реакции на апоморфин). Обладает сильной каталептогенной активностью. Не оказывает холинолитического действия; сильно блокирует центральные дофаминовые рецепторы.

Трифлуперидол является весьма мощным антипсихотическим средством. Он быстро редуцирует галлюцинаторно-бредовое возбуждение. По способности купировать маниакальное и психотическое возбуждение превосходит другие нейролептики.

Небольшие (до 2 мг/сут) и средние (до 5 мг/сут) дозы трифлуперидола оказывают стимулирующий эффект с перевозбуждением в виде раздражительности, беспокойства, дисфории . При приёме высоких доз наблюдается сильное седативное действие .

Применяют при психозах, сопровождающихся моторным и психическим возбуждением, особенно для купирования кататонического и гебефренного возбуждения; при затяжных приступах периодической шизофрении; при состояниях, сопровождающихся тяжёлой депрессией и бредом; при алкогольных психозах. В связи с чрезвычайно сильной антипсихотической активностью часто бывает эффективен при отсутствии эффекта или недостаточной антипсихотической активности галоперидола, зуклопентиксола и других нейролептиков. Может применяться также в качестве противорвотного средства.

Назначают внутрь и внутримышечно.

Внутрь применяют, начиная с дозы 0,00025—0,0005 г (0,25—0,5 мг) в день, затем в зависимости от эффекта и переносимости повышают дозу на 0,25—0,5 мг каждые 2—3 дня. Суточная доза составляет обычно 2—6 мг (до 8 мг). Назначают в 2—4 приёма после еды.

Детям в возрасте до 5 лет назначают 1/4, а 5—15 лет — 1/2 дозы взрослого.

При хронических заболеваниях начинают с внутримышечного введения 1,25—2,5 мг, затем постепенно заменяют инъекции приемом препарата внутрь.

Для купирования острых бредовых состояний вводят внутримышечно по 1,25—2,5 мг (иногда до 5 мг) однократно или повторно (в виде короткого курса).

Побочные действия

Депрессия с преобладанием чувства страха . Более чем у 90% пациентов трифлуперидол вызывает неврологические экстрапирамидные расстройства . Наиболее часто (около 60% случаев) в начале терапии возникают гиперкинезы , преимущественно акатизия . Дистонические спазмы могут сочетаться с вегетативными явлениями (профузным по́том, слюно- и слезотечением, массивными вазомоторными сдвигами, повышением или падением артериального давления , иногда повышением температуры), что позволяет выделять их в качестве экстрапирамидно-вегетативных кризов . При длительном приёме наблюдаются выраженные явления паркинсонизма .

Другие побочные эффекты: сонливость, анорексия , потливость, усиление слюноотделения, мышечные судороги, аллергические реакции в виде кожной сыпи, желтуха . Крайне редкие побочные действия — гипотензия , миелосупрессия .

Меры предосторожности

С осторожностью трифлуперидол назначают одновременно с барбитуратами , наркотическими анальгетиками , бензодиазепинами .

Взаимодействия

Усиливает эффект опиоидных анальгетиков , антигипертензивных препаратов , антидепрессантов , алкогольсодержащих препаратов, снижает эффект антитромботических средств, антагонистов витамина K , гуанетидина , леводопы . Вызывает опасное усиление действия этинамата, данного сочетания следует избегать. При совместном применении трифлуперидола с препаратами, угнетающими ЦНС , возрастает угнетение ЦНС, повышается степень падения артериального давления . При сочетании с антидепрессантами и антигистаминными препаратами возникает чрезмерный седативный эффект, при сочетании с прокарбазином может возникнуть сильная заторможенность. Сочетание с гуанфацином может вызвать усиление депрессивного эффекта каждого препарата ^:612—613 .

Сочетанное применение трифлуперидола с антигипертензивными препаратами может привести к сильному падению артериального давления, с бупропионом — к повышению риска сильного припадка, с противоэпилептическими средствами — к изменению характера припадков. При одновременном приёме с препаратами лития возрастает токсичность; данное сочетание может привести к синдрому, подобному энцефалопатии . Сочетанное применение трифлуперидола и метилдопы может вызвать психоз. При сочетании с М-холиноблокаторами повышается антихолинергический эффект , возможно повышение внутриглазного давления ^:613 .

Противопоказания

Возможные осложнения и противопоказания в основном такие же, как при применении галоперидола.

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки по 0,0005 г (0,5 мг); 0,1 % раствор для приёма внутрь во флаконах по 10 мл (в 1 мл содержится 1 мг препарата); 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение

Хранение: список Б.

Примечания