Спарфлоксацин ( лат. Sparfloxacin ) — противомикробное бактерицидное лекарственное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов .

С 2012 года включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов .

Фармакологическое действие

Противомикробное средство, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу , деспирализующую участки хромосомных молекул ДНК . Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия (прежде всего в отношении грамотрицательной флоры , в этом плане близок к аминогликозидам ). Активность несколько снижается при кислых значениях pH . На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы — и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки . Предотвращает генетического материала бактерий , необходимого для их нормального метаболизма , что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибактериальным лекарственным средствам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы , что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам , цефалоспоринам , тетрациклинам и многим др. антибиотикам . К спарфлоксацину высокочувствительны: Escherichia coli , Shigella , Salmonella , , Klebsiella , spp., , Hafnia , , (индолположительные и индолотрицательные), , , Yersinia ; Vibrio , , , , , Campylobacter , , Pseudomonas aeruginosa , Legionella spp., Neisseria , , Acinetobacter spp., Brucella ; Staphylococcus , Listeria , Corynebacterium , Chlamydia spp., . Умеренно чувствительны: , spp., , , , Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus viridans , Mycoplasma hominis , Mycoplasma pneumoniae , Mycobacterium tuberculosis и . Считаются чувствительными: Enterococcus faecium , Ureaplasma urealyticum , . За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (например , Peptostreptococcus ) или устойчивыми (например Bacteroides ). Не эффективен против Treponema pallidum . Резистентность к препарату развивается крайне медленно, поскольку практически не остается персистирующих микроорганизмов и у бактериальных клеток нет ферментов , инактивирующих его. Не отмечено перекрестной резистентности к др. противомикробным лекарственным средствам. По активности в отношении Pseudomonas aeruginosa и др. грамотрицательных бактерий уступает ципрофлоксацину . T _½ длиннее, чем у ципрофлоксацина, поэтому назначается 1 раз в день. Подобно ципрофлоксацину не взаимодействует с теофиллином (не подавляет активность ). По способности вызвать фотосенсибилизацию ближе к ломефлоксацину , чем к др. фторхинолонам. Обладает : микроорганизмы не размножаются в течение 0,5—4 ч после исчезновения препарата из плазмы .

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — около 90 %. Абсорбция не изменяется при приеме вместе с пищей и молоком . Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами , например нервную ткань ), концентрация в тканях и жидкостях превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в . Терапевтические концентрации достигаются в слюне , желчи , кишечнике , органах брюшной полости и малого таза, почках и , ткани лёгких , , костной ткани , мышцах , синовиальной жидкости и суставных хрящах , , коже . Концентрация в спинномозговой жидкости и внутриглазной жидкости — 10 % от концентрации в плазме. Объём распределения — 2-3 л/кг, связь с белками плазмы — около 45 %. после приема внутрь 400 мг — 3-6 ч, концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Сывороточная концентрация имеет линейную зависимость от величины принятой дозы. Метаболизируется в печени, выводится с каловыми массами (30-50 %) и мочой ( и ), из них в неизмененном виде около 10 % от перорально принятой дозы. T _½ — 16-30 ч, у больных с почечной недостаточностью — длиннее. При хронической почечной недостаточности снижается процент препарата выводимого через почки, однако при клиренсе креатинина (КК) выше 20 мл/мин его кумуляции в организме не происходит, поскольку параллельно этому увеличивается метаболизм и выведение с каловыми массами.

В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску ). Информация должна быть проверяема , иначе она может быть удалена. Вы можете статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок . ( 27 марта 2019 )

Показания

Инфекции дыхательных путей, вызванные чувствительными микроорганизмами (Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli ); инфекции среднего уха , придаточных пазух носа , особенно если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas, или Staphylococcus; инфекции глаз; почек и мочевыводящих путей , половых органов (в том числе аднексит ), уретрит , простатит ; инфекции брюшной полости (например бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта , желчных путей , перитонит ), кожи и мягких тканей, костей и суставов (например остеомиелит ), сепсис , инфекции на фоне иммунодефицита , например на фоне лечения иммунодепрессивными лекарственными средствами, или у больных с . Гонорея , хламидиоз . Лепра .

В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску ). Информация должна быть проверяема , иначе она может быть удалена. Вы можете статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок . ( 27 марта 2019 )

Противопоказания

Гиперчувствительность , эпилепсия , возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета ), удлиненный или др. факторы, способствующие развитию аритмий ( гипокалиемия , выраженная брадикардия , хроническая сердечная недостаточность , фибрилляция ), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы , тяжелая почечная недостаточность; беременность , период лактации .

В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску ). Информация должна быть проверяема , иначе она может быть удалена. Вы можете статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок . ( 27 марта 2019 )

C осторожностью

Атеросклероз сосудов головного мозга , нарушение мозгового кровообращения, эпилептический синдром , условия жизни (профессиональной деятельности), не позволяющие ограничивать инсоляцию , хроническая почечная недостаточность .

В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску ). Информация должна быть проверяема , иначе она может быть удалена. Вы можете статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок . ( 27 марта 2019 )

Режим дозирования

Взрослым, внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости). Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя. Пневмония , обострение хронического бронхита , синусит : в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней; пациентам с КК менее 50 мл/мин — в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 ч. Инфекции мочевыводящих путей : в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней. Острый гонорейный уретрит: 200 мг однократно. Негонококковый уретрит: в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 6 дней. Лепра: по 200 мг 1 раз в день в течение 12 нед.

В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску ). Информация должна быть проверяема , иначе она может быть удалена. Вы можете статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок . ( 27 марта 2019 )

Побочные эффекты

Препарат со спорным профилем безопасности .

Тошнота , диарея , рвота , диспепсия , боль в области живота, метеоризм , снижение аппетита ; головокружение , головная боль , повышенная утомляемость, тревожность, тремор ; сонливость , (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления , «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия , галлюцинации , психотические реакции, удинение интервала Q-T, тромбоз церебральных артерий; нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (например диплопия , изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха; тахикардия ; «приливы» крови к коже лица, мигрень , обморочные состояния, эозинофилия , лейкопения , , анемия , тромбоцитопения ; лейкоцитоз , , гемолитическая анемия , ; повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы , холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени); , гипербилирубинемия ; гипергликемия , гематурия ; (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе ); зуд, лекарственная лихорадка , ; узловая эритема , (в том числе синдром Стивенса-Джонсона ), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) ; гепатит , ; отёк лица, сосудов или гортани; одышка ; артралгия , астения , миалгия , тендовагинит , фотосенсибилизация .

Особые указания

Следует избегать УФ-облучения в период лечения и в течение 3 дней после его окончания. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Имеются единичные сообщения о возможности разрыва сухожилий мышц плеча, рук и ног ( ахиллова сухожилия ) на фоне приема фторхинолонов. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску ). Информация должна быть проверяема , иначе она может быть удалена. Вы можете статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок . ( 27 марта 2019 )

Взаимодействие

Практически не влияет на концентрацию в крови теофиллина , пероральных гипогликемических лекарственных средств, . НПВП (исключая ацетилсалициловую кислоту ) повышают риск развития судорог . Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными препаратами , содержащими Mg ²⁺ , Al ³⁺ и Ca ²⁺ , Zn ²⁺ , а также соли железа , приводит к снижению всасывания спарфлоксацина (его следует назначать либо за 1-2 ч до, либо не менее чем через 4 ч после). Пища также замедляет скорость всасывания, однако не меняет его полноту, так что пик его концентрации отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме . Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению промежутка времени до достижения его Cmax в плазме. Не рекомендуется одновременный прием с антиаритмиками класса Ia и III, , эритромицином , астемизолом , цизапридом , , трициклическими антидепрессантами и фенотиазином . При сочетании с др. противомикробными лекарственными средствами обычно наблюдается синергизм ( бета-лактамные антибиотики , аминогликозиды, клиндамицин , метронидазол ); может успешно применяться в комбинации с и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с , и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях. При одновременном применении с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина , поэтому необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску ). Информация должна быть проверяема , иначе она может быть удалена. Вы можете статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок . ( 27 марта 2019 )

Примечания

Ссылки