Interested Article - PA-824

PA-824 (претоманид ) — бициклический , противотуберкулезный препарат . Одобрен для применения: США (2019) .

Разработан . Обладает активностью против Mycobacterium tuberculosis , при этом действует одновременно как ингибитор роста клеточной стенки (подобно изониазиду ), и как дыхательный яд (подобно цианидам ) . Показано наличие противотуберкулёзной активности в доклинических испытаниях in vitro на клинических мультирезистентных изолятах Mycobacterium tuberculosis и in vivo на моделях туберкулёза мышей и морских свинок . Пороговая токсическая доза в доклинических исследованиях на мышах оценена как свыше 1000 мг/кг при однократном пероральном введении .

Примечания

. из оригинала 18 февраля 2017 . Дата обращения: 18 февраля 2017 .
Ginsberg A.M., Laurenzi M.W., Rouse D.J., Whitney K.D., Spigelman M.K. (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2009. — September ( vol. 53 , no. 9 ). — P. 3720—3725 . — doi : . — . — PMC .
↑ Stover C.K., Warrener P., VanDevanter D.R., et al . A small-molecule nitroimidazopyran drug candidate for the treatment of tuberculosis (англ.) // Nature : journal. — 2000. — Vol. 405 , no. 6789 . — P. 962—966 . — doi : . — .
(англ.) . FDA . Дата обращения: 30 августа 2019. 11 января 2020 года.
(англ.) . DailyMed . U. S. National Library of Medicine.
Manjunatha U., Boshoff IM Helena, Barry C.E. The mechanism of action of PA-824 (неопр.) // Commun Integr Biol.. — 2009. — May-Jun ( т. 2 , № 3 ). — С. 215—218 . — PMC .
↑ Anne J. Lenaerts et al. // Antimicrob. Agents Chemother.. — 2005. — Т. 49 , № 6 . — С. 2294—2301 . — doi : .

Ссылки

Ramandeep Singh et al. PA-824 Kills Nonreplicating Mycobacterium tuberculosis by Intracellular NO Release (англ.) // Science . — 2008. — Vol. 322 , no. 5906 . — P. 1392—1395 . — doi : .
Ujjini H. Manjunatha et al. Identification of a nitroimidazo-oxazine-specific protein involved in PA-824 resistance in Mycobacterium tuberculosis // PNAS . — 2006. — Т. 103 , № 2 . — С. 431—436 . — doi : .