Артикаина гидрохлорид , артикаин , articaine , Метиловый эфир 4-метил-3[2-пропиламинопропионамидо]-2-тиофекарбоновой кислоты — лекарственное средство, местный анестетик. Применяется в стоматологии с 1978 года .

Ультракаин — анестетик, действующие вещества которого — артикаина гидрохлорид и адреналина гидротартрат ( эпинефрин ).

Фармакологическое действие

Ультракаин — местный анестетик , который применяется для и проводниковой анестезии. Препарат обладает высоким обезболивающим эффектом. Анестетик проникает через мембрану внутрь нервного волокна , высвобождая основание с липофильными свойствами в результате гидролиза в слабощелочной среде тканей организма (в кислой среде эффект препарата снижается). Таким образом ультракаин взаимодействует с нервными рецепторами , блокирует вход Na ⁺ в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну. Анестезия наступает сразу после введения и длится от 1 до 5 ч.

Показания

и проводниковая анестезия (в том числе в стоматологии и при операциях на ротовой полости) .

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов ), мегалобластная B12-дефицитная анемия , пароксизмальная тахикардия , мерцательная тахиаритмия , закрытоугольная глаукома , заболевания центральной нервной системы , хроническая гипоксия , бронхиальная астма . Противопоказано детям до 4 лет. C осторожностью назначается роженицам с преэклампсией , кровотечениями в последнем триместре беременности, для проведения .

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Возможно возникновение головной боли, головокружений, сонливости, слабости, нарушения сознания , вплоть до его потери, судороги, зрительных и слуховых нарушений, диплопии , синдрома конского хвоста (паралича ног, парестезии ), паралича дыхательных мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможно снижение артериального давления , коллапс (периферическая вазодилатация ), брадикардия , аритмии , боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы

Непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы

Может возникнуть тошнота, рвота, непроизвольная дефекация .

Со стороны крови

Метгемоглобинемия .

Со стороны органов дыхания

Диспноэ , апноэ .

Аллергические реакции

Может вызвать аллергические реакции, такие как зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отёк , др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок ), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие

• при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, .
• местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Передозировка

• Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение артериального давления , брадикардия .
• Лечение: придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль ЧСС и АД.
  • при диспноэ , апноэ — кислород , эндотрахеальная интубация , ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны);
  • при судорогах — внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики;
  • при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенно инфузия электролитов, ГКС, плазмозаменителей, альбумина;
  • при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — внутривенно медленно эпинефрин 0.1 мг, далее в/в капельно под контролем ЧСС и АД;
  • при выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно бета-адреноблокаторы .

Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Дозировка

• Инфильтрационная анестезия:
  • тонзиллэктомия (на каждую миндалину) — 5-10 мл;
  • вправление переломов — 5-20 мл;
  • шов промежности — 5-15 мл.

• Проводниковая анестезия:
  • анестезия по Лукашевичу-Оберсту — 2-4 мл,
  • ретробульбарная — 1-2 мл,
  • межреберная — 2-4 мл (на каждый сегмент),
  • паравертебральная — 5-10 мл,
  • перидуральная (эпидуральная) — 10-30 мл,
  • сакральная — 10-30 мл,
  • блокада тройничного нерва — 1-5 мл,
  • блокада звездчатого узла — 5-10 мл,
  • блокада брахиального сплетения — 10-30 мл,
  • блокада наружных половых органов — 7-10 мл (на каждую сторону),
  • парацервикальная блокада — 6-10 мл (на каждую сторону).

• В стоматологии:
  • при неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии — 1.7 мл на зуб, при необходимости — дополнительно 1-1.7 мл;
  • небный разрез или шов — небное депо 0.1 мл;
  • при лечении кариеса и препарировании зубов под коронки, за исключением моляров нижней челюсти, — инъекция по переходной складке с вестибулярной стороны 0.5-1.7 мл на зуб.

Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг, для детей старше 4 лет — 5 мг/кг. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

Особые указания

• Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии ) при любой технике применения и дозировке.
• Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия, инфильтрационная анестезия языка, мягкого неба — требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии.
• Не следует вводить внутривенно.
• Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.
• Прекратить прием ингибиторов МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
• В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы. Антикоагулянты ( , , , , гепарин , варфарин ) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с , гуанетидином , , повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии . Использование с ингибиторами МАО ( фуразолидон , прокарбазин , ) повышает риск развития гипотензии . Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств. С наркотическими анальгетиками — развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства. Проявляют антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении . Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид , , , , ) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина ( пара-аминобензойная кислота ) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных лекарственных средств.

Примечания

Документы

• // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2012. — 19 марта.
• // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2018. — 24 сентября.
• Якушкин, М. Р. : ЛП-001151-221116 / ООО «Промомед рус» . — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2016. — 16 ноября. — 10 с.

Ссылки

Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам