Ацеметацин ( англ. acemetacin ) — нестероидный противовоспалительный препарат , используемый при лечении остеоартроза , ревматоидного артрита и боли в пояснице, а также для ослабления послеоперационных болей. Производится и продаётся Merck KGaA под торговой маркой « Эмфлекс » ( англ. Emflex ). В Великобритании и других европейских странах отпускается только по рецепту .

Представляет собой сложный эфир гликолевой кислоты и индометацина . На вид мелкий, слегка желтоватый кристаллический порошок, плавящийся при температуре от 150 до 153 °C .

Фармакология

Ацеметацин действует как ингибитор циклооксигеназы , являясь противовоспалительным препаратом и анальгетиком (оказывает обезболивающий эффект). В организме он частично метаболизируется до индометацина. Теоретически может использоваться как антипиретик и антиагрегант , однако на практике почти никогда не прописывается в качестве жаропонижающего из-за большого количества побочных эффектов, свойственных для НПВП-препаратов .

Преимущество ацеметацина заключается в меньшем повреждении желудка по сравнению с индометацином. Вероятно, это связано с более низким влиянием на синтез лейкотриена B4 и фактора некроза опухоли .

Фармакокинетика

Препарат очень быстро всасывается в кишечнике. Самая высокая концентрация вещества в крови достигается через 2 часа. Связывается с белками плазмы крови на 80—90 %. Как правило концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной оболочке , мышцах и костях выше, чем в крови .

Период полувыведения составляет 4,5 ± 2,8 часа (у некоторых людей до 16 часов) в стационарном состоянии . 40 % вещества выводится через почки, 50 % — с экскрементами .

Использование в медицине

Ацеметацин имеет доказанную эффективность в лечении остеоартрита, ревматоидного артрита, болезни Бехтерева и других видов ревматоидного воспаления; применяется также при послеоперационных и посттравматических болях и подагре . Тем не менее использование препарата для ослабления послеоперационных болей имеет недоказанную эффективность .

Противопоказания

Имеет классические противопоказания для НПВП-препарата: гиперчувствительность (обычно связанная с астмой или кожной реакцией), желудочно-кишечные и церебральные кровотечения, язва желудка , гемопоэз ( анемия и лейкопения ). Нельзя употреблять при беременности с третьего триместра .

Побочные эффекты

Примерно у 10 % пациентов могут встречаться побочные эффекты со стороны ЖКТ: тошнота , диарея , боль в желудке и язвенная болезнь. У некоторых могут быть побочные эффекты со стороны ЦНС , например головная боль. Между тем ацеметацин имеет меньше последствий при применении, чем индометацин .

Тяжёлые аллергические реакции и нарушения кроветворения встречаются менее чем у 0,01 % пациентов .

Взаимодействия

В научной литературе описаны следующие взаимодействия:

• Другие НПВП и кортикостероиды : учащение побочных эффектов, в том числе высокий риск язвенной болезни и желудочно-кишечных кровотечений.
• Диуретики и ингибиторы АПФ : снижение эффективности этих препаратов.
• Ингибиторы АПФ вместе с циклоспорином : риск нарушения функции почек.
• Антикоагулянты (вроде Варфарин ): повышенный риск внутренних кровотечений.

Примечания