Бензокаин — лекарственное средство, местный анестетик .

История

В 1898 году Генрих Франц Петер Лимприхт получил анестезин и новокаин.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. 1 г бензокаина растворим в 2500 мл воды , 5 мл этанола , 4 мл эфира , 2 мл хлороформа , в жирных маслах (от 30 до 50 мл), в разведённой соляной кислоте. pK _a 2,5. Молекулярная масса 165,19.

Фармакология

Фармакологическое действие — местноанестезирующее. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na ⁺ , вытесняет Ca ²⁺ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15-20 мин. Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.

Применение

Внутрь: гастралгия , эзофагит , язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Местно: острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом; перианальные трещины, геморрой . Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках ( гастроскопия , ректоскопия , отоскопия , , гинекологические процедуры). В стоматологии: поверхностная анестезия.

Противопоказания и ограничения к применению

• Гиперчувствительность.
• Детский возраст (до 2 лет).
• Беременность и кормление грудью.

При беременности использование возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность). Категория действия на плод по FDA — C. С осторожностью в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли бензокаин в грудное молоко).

Побочные действия

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд , эритема , сыпь , крапивница , отёк ), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Взаимодействие

• Сильно снижает противомикробную активность сульфаниламидов , поскольку одним из метаболитов бензокаина является ПАБК .
• Ингибиторы ацетилхолинэстеразы тормозят метаболизм бензокаина ^{[ источник не указан 2723 дня ]} .

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение. Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего .

Способ применения и дозы

Внутрь, наружно. Наружно, на область поражения наносят в виде 5 % мази, раствора, присыпок. При воспалении слухового аппарата — по 4-5 капель в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью, аппликацию повторяют (в случае необходимости) каждые 1-2 ч. Внутрь, взрослым — по 0,3 г 3-4 раза в сутки; высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Дозы для детей — в зависимости от возраста.

В стоматологии. Местно 5-20 % раствор в масле или глицерине наносят на слизистую оболочку полости рта, порошок или 50-70 % паста — для обезболивания твёрдых тканей зуба.

См. также

• Анестезия
• Новокаин

Ссылки

• от 1 апреля 2009 на Wayback Machine

Литература

• под ред. А. П. Арзамасцева. Фармацевтическая химия. — М. : «ГЭОТАР-МЕД», 2004. — 640 с. — ISBN 5-9231-0438-5 .

Примечания