Interested Article - Бефирадол

belle
  • 2021-05-16
  • 2

Бефирадол ( F-13,640 ; NLX-112 ) — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT 1A -рецепторов . Он имеет мощные анальгетические свойства, а также способность уменьшать или предотвращать развитие аллодинии и нейропатических болей , сравнимые с опиоидами , однако с меньшими побочными эффектами и с очень малым или отсутствующим потенциалом для развития наркотической зависимости .

Исследование SAR показало, что замещение дигалофенильного радикала 3-бензотиенильным ещё больше повышает максимальную фармакологическую эффективность на величину от 84 % to 124 % от исходной (Ki=2.7 nM) .

Бефирадол был открыт французской фармацевтической компанией Pierre Fabre Médicament . В сентябре 2013 эта компания перепродала права на бефирадол компании Neurolixis, находящейся в Калифорнии. Фирма Neurolixis решила репозиционировать бефирадол как средство лечения вызванных леводопой дискинезий при болезни Паркинсона .

См. также

Примечания

  1. Bardin L., Tarayre J.P., Malfetes N., Koek W., Colpaert F.C. Profound, non-opioid analgesia produced by the high-efficacy 5-HT(1A) agonist F 13640 in the formalin model of tonic nociceptive pain (англ.) // Pharmacology : journal. — 2003. — April ( vol. 67 , no. 4 ). — P. 182—194 . — doi : . — .
  2. Bruins Slot L.A., Koek W., Tarayre J.P., Colpaert F.C. Tolerance and inverse tolerance to the hyperalgesic and analgesic actions, respectively, of the novel analgesic, F 13640 (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2003. — April ( vol. 466 , no. 3 ). — P. 271—279 . — doi : . — .
  3. Bardin L., Assié M.B., Pélissou M., Royer-Urios I., Newman-Tancredi A., Ribet J.P., Sautel F., Koek W., Colpaert F.C. Dual, hyperalgesic, and analgesic effects of the high-efficacy 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) agonist F 13640 [(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-[4-fluoro-4-{[(5-methyl-pyridin-2-ylmethyl)-amino]-methyl}piperidin-1-yl]methanone, fumaric acid salt]: relationship with 5-HT1A receptor occupancy and kinetic parameters (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2005. — March ( vol. 312 , no. 3 ). — P. 1034—1042 . — doi : . — .
  4. Colpaert F.C., Deseure K., Stinus L., Adriaensen H. High-efficacy 5-hydroxytryptamine 1A receptor activation counteracts opioid hyperallodynia and affective conditioning (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2006. — February ( vol. 316 , no. 2 ). — P. 892—899 . — doi : . — .
  5. Deseure K., Bréand S., Colpaert F.C. Curative-like analgesia in a neuropathic pain model: parametric analysis of the dose and the duration of treatment with a high-efficacy 5-HT(1A) receptor agonist (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2007. — July ( vol. 568 , no. 1—3 ). — P. 134—141 . — doi : . — .
  6. Дата обращения: 24 февраля 2015. 31 января 2014 года.
  7. Bollinger S., Hübner H., Heinemann F.W., Meyer K., Gmeiner P. Novel pyridylmethylamines as highly selective 5-HT(1A) superagonists (англ.) // (англ.) ( : journal. — 2010. — October ( vol. 53 , no. 19 ). — P. 7167—7179 . — doi : . — .
  8. . Дата обращения: 24 февраля 2015. 24 февраля 2015 года.
Источник —

belle
  • 2021-05-16
  • 2
  • Tags:

Same as Бефирадол

The title for the last searches