Гидроксизи́н — лекарственное средство с антигистаминным , седативным , анксиолитическим и противорвотным действием . В настоящее время используется как относительно «мягкий» транквилизатор .

Классификация

Гидроксизин — антигистаминный препарат первого поколения, с седативным эффектом . Он относится к небензодиазепиновым анксиолитикам и пиперазинам , представляет собой производное дифенилметана , является предшественником цетиризина .

История

Гидроксизин применяется в дерматологии с 1955 года как противогистаминное средство .

В 1960-х годах у гидроксизина были обнаружены анксиолитические свойства .

Фармакологические свойства

Гидроксизин обладает умеренной анксиолитической активностью, оказывает седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие . Эффективен при укачивании .

Антигистаминное действие гидроксизина обусловлено тем, что он является антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов . .

Гидроксизин расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренно снижает желудочную секрецию .

Препарат не вызывает психической зависимости и привыкания. Он не ухудшает, а наоборот, оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание .

Фармакодинамика

Гидроксизин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов и блокатором М-холинорецепторов .

Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у гидроксизина такое же, как у астемизола, терфенадина и цетиризина .

Фармакокинетика

Гидроксизин хорошо проникает через ГЭБ . Клинический эффект наступает через 15-30 минут после приёма гидроксизина . Выводится из организма через 28 часов.

Эффективность и безопасность

У больных хронической крапивницей гидроксизин эффективен на уровне цетиризина и астемизола .

Применение

Чаще всего продается в аптеках под торговым названием «Атара́кс» от древнегреческого Атараксия .

Показания: тревожность , повышенная возбудимость, абстинентный алкогольный синдром , психоневротические состояния, послеоперационный период (в составе комбинированной терапии), атопический дерматит , экзема , зудящий дерматоз , крапивница , премедикация , рвота .

Гидроксизин может использоваться при лечении генерализованных тревожных расстройств, но не является препаратом первой линии .

Противопоказания

• порфирия ;
• беременность ;
• период родовой деятельности;
• период лактации ;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина , аминофиллину или этилендиамину .

Побочные действия

Побочные эффекты приёма гидроксизина связаны с угнетением центральной нервной системы или с парадоксальным стимулирующим эффектом на неё, также могут быть вызваны антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности .

• сонливость, слабость, сухость во рту;
• головная боль, головокружение;
• тремор, атаксия ;
• острое повышение внутриглазного давления ;
• острая задержка мочи;
• тахикардия ;
• запоры ;
• нарушение аккомодации ;
• повышенное потоотделение, снижение АД;
• повышение активности «печеночных» трансаминаз , бронхоспазм ;
• аллергические реакции.
• удлинение QT интервала

Передозировка

Симптомы передозировки:

• выраженное антихолинергическое действие;
• угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тремор, судороги , дезориентация;
• снижение АД, спутанность сознания;
• тошнота, рвота;
• непроизвольная двигательная активность;
• галлюцинации ;
• аритмия .

В качестве лечения рекомендуются:

• промывание желудка ;
• при значительном снижении АД — внутривенная инфузия кровезаменителей, норадреналина (нельзя вводить адреналин );
• контроль жизненно важных функций;
• для предотвращения угнетающего действия на ЦНС — парентеральное введение кофеин-бензоата натрия .

Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.

Примечания

Литература

• Машковский, М. Д. Гидроксизин // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7 .
• Порошина, Е. Г. Небензодиазепиновые анксиолитики // : [ 27 августа 2021 ] : учебно-метод. пос.. — СПб. : Издательство СЗГМУ им. И. И. Мечникова, 2019. — С. 9. — 34, [2] с. — 100 экз.
• Татаурщикова, Н. С. Цетиризин – «золотой стандарт» терапии // : [ 1 октября 2020 ] : учебно-метод. пос. / Н. С. Татаурщикова, Р. И. Сепиашвили. — М. : МЕДпресс-информ, 2013. — 34, [2] с. — 100 экз. — ББК 52.5 . — УДК .

Ссылки