Фенметразин (прелюдин, PAL-592) — стимулирующее лекарство, производное морфолина . В прошлом использовался как препарат для подавления аппетита , но затем был изъят из продажи. Первоначально он был заменён аналогом — фендиметразином , который действует как пролекарство фенметразина, но в настоящее время препарат редко выписывается из-за опасений злоупотребления и зависимости.

История

Фенметразин был впервые запатентован в Германии в 1952 году компанией Boehringer Ingelheim с некоторыми фармакологическими данными, опубликованными в 1954 году . Препарат был результатом поиска Томэ и Вика по поиску подавляющего аппетит средства без побочных эффектов, свойственных амфетаминам . Фенметразин был введён в клиническую практику в 1954 году в Европе .

Использование в медицине

Фенметразин не вызывает такого сильного возбуждения, эйфорию и бессонницу , как препараты класса амфетаминов . Также не вызывает такого повышения частоты сердечных сокращений. В связи с относительным отсутствием побочных эффектов, одно исследование показало, что он хорошо переносится детьми . В исследовании эффективности на потерю веса между фенметразином и декстроамфетамином фенметразин оказался немного более эффективным .

Фармакодинамика

По данным ресурса Drugbank, фенметразин является ингибитором натрий-зависимого норадреналинового и дофаминового транспортеров , т. е. является препаратом класса селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и дофамина (СИОЗНиД). Однако под результатам электрофизиологических исследований по состоянию на 2016 год, фенметразин выступает в роли субстрата натрий-зависимого дофаминового транспортета (ДАТ) , что роднит его с классом амфетаминоподобных соединений, у которых механизм повышения дофамина в синаптической щели происходит не за счёт ингибирования транспортёра моноаминов, как у селективных ингибиторов, а за счёт обращения работы транспортёра вспять, т. е. выкачивания моноаминов из цитоплазмы . Таким образом, фенметразин является релизером (агентом, стимулирующим высвобождение).

Рекреационное использование

Фенметразин использовался в рекреационных целях во многих странах.

Препарат использовался рок-группой The Beatles в начале их карьеры. Пол Маккартни — один из известных потребителей этого лекарства в рекреационных целях .

Правовой статус

Фенметразин был классифицирован как наркотик в Швеции в 1959 году , и был полностью изъят с рынка в 1965 году .

В России препарат внесён в список II психотропных веществ .

Примечания