Хлорамфенико́л — антибиотик, антибактериальное средство широкого спектра действия, бесцветные кристаллы чрезвычайно горького вкуса. Температура плавления 150,5—151,5 °С. Плохо растворим в воде, хорошо — в этаноле, пиридине, этиленгликоле и пропиленгликоле. Применяется в медицине, ветеринарии, животноводстве. Торговые наименования: левомицетин, хлоромицетин. В рацемической форме этот препарат называется синтомицин .

Хлорамфеникол впервые выделен в 1947 из культуральной жидкости актиномицета . Позже получен синтетическим путём. В промышленности получают 10-стадийным синтезом из стирола . Хлорамфеникол в виде порошка устойчив к нейтральным и слабокислым растворам, при рН >10 быстро инактивируется.

Применяют для лечения брюшного тифа , дизентерии , менингококковой инфекции и других заболеваний. Обладает высокой активностью. Активен против многих грамположительных и грамотрицательных микробов, риккетсий, спирохет, хламидий.

В России хлорамфеникол в форме таблеток и капсул, а также мазь с хлорамфениколом (в комбинации с метилурацилом , тримекаином и сульфадиметоксином ) входят в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов . Токсичен при применении внутрь .

Фармакологическое действие

Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов за счёт блокирования пептидилтрансферазной активности путём связывания с 23S рРНК 50S субъединицы рибосомы бактерий. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. , Streptococcus spp. ; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Salmonella spp. , Shigella spp. , Klebsiella spp. , spp. , Yersinia spp. , spp. , Rickettsia spp. ; активен также в отношении Spirochaetaceae , некоторых крупных вирусов .

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину , стрептомицину , сульфаниламидам . Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Безопасность

Крайне токсичен и часто оставляет тяжёлые побочные эффекты при применении внутрь . В связи с этим практически не применяется и рекомендуется только при отсутствии альтернатив для лечения серьёзных инфекций . Наиболее опасное (практически летальное) осложнение применения хлорамфеникола — необратимая апластическая анемия . Частота возникновения апластической анемии вследствие перорального или внутривенного применения хлорамфеникола оценивается как один случай на 6000 назначений шведскими исследователями и одного на 21 000 — 45 000 применений в калифорнийской группе . Считается, что местное применение связано с гораздо более низким риском развития апластической анемии, и поэтому возникают предложения о возвращении к применению хлорамфеникола в офтальмологической практике , несмотря на низкий, но не нулевой риск развития осложнений.

Ототоксичен (может ухудшать слух) .

Ссылки

• Машковский, М. Д. Левомицетин // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7 .
• (неопр.) . Дата обращения: 23 ноября 2011. 15 мая 2012 года.

Примечания