Норфлоксацин — лекарственное средство , оказывает бактерицидное действие. Относится к группе фторхинолонов .

Фармакологическое действие

Оказывает бактерицидное действие, подавляя , обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом стабильность ДНК бактерий , приводит к дестабилизации цепи ДНК и гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия. Длительность действия составляет около 12 ч.

Чувствительность бактерий к норфлоксацину

Чувствительны

• Staphylococcus aureus (включая штаммы Staphylococcus spp. , резистентные к метициллину )
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Escherichia coli
• spp.
• Klebsiella spp.
• spp.
• Hafnia
• (индолположительные и индолотрицательные)
• Salmonella spp.
• Vibrio cholerae
• Haemophilus influenzae
• Chlamydia spp.
• Legionella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают

• Streptococcus spp. ( pyogenes, pneumoniae и viridans )
• Pseudomonas aeruginosa
• Acinetobacter
• Mycoplasma hominis
• Mycoplasma pneumoniae
• Mycobacterium tuberculosis

Нечувствительны

• анаэробные бактерии (например Bacteroides spp., spp., Peptostreptococcus spp., spp., spp., Clostridium difficile )
• Treponema pallidum

Фармакокинетика

Нолицин быстро, но не полностью (20–40%) всасывается после приёма, пища замедляет абсорбцию препарата.

Cmax в плазме крови достигаются через 1–2 ч и составляет от 0,8 до 2,4 мкг/мл в зависимости от дозы. Низкая величина связывания норфлоксацина с белками плазмы (10–15%) и высокая растворимость в липидах обусловливают большой объём распределения препарата и хорошее проникновение в органы и ткани (паренхима почек , яичники , жидкость семенных канальцев, матка , органы брюшной полости и малого таза , желчь , материнское молоко). Проникает через ГЭБ и плаценту . Длительность антимикробного эффекта — около 12 ч. В незначительной степени метаболизируется в печени . T1/2 — 3–4 ч. Выводится почками, путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приёма 32% дозы выводится почками в неизменённом виде, 5–8% — в виде метаболитов; с желчью выделяется около 30% принятой дозы.

Показания препарата

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные возбудителями, чувствительными к препарату:

• острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей ( уретрит , простатит , цистит , пиелонефрит );
• инфекции половых органов : цервицит , эндометрит ;
• гонорея неосложнённая;
• бактериальный гастроэнтерит ( сальмонеллёз , шигеллёз );
• профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей;
• профилактика сепсиса у больных с ;
• профилактика диареи путешественников.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к норфлоксацину, компонентам препарата и другим хинолонам ;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность ;
• период грудного вскармливания .

С осторожностью:

• атеросклероз сосудов головного мозга ;
• нарушение мозгового кровообращения;
• эпилепсия , эпилептический синдром ;
• почечная / печёночная недостаточность ;
• наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту .

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения во время беременности и в период грудного вскармливания не изучена. Назначение в период беременности возможно только по жизненным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание .

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита , горечь во рту, тошнота , рвота , боль в животе, диарея , псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: , гломерулонефрит , дизурия , полиурия , альбуминурия , уретральные кровотечения, повышение мочевины и креатинина плазмы крови.

Со стороны нервной системы: головная боль , головокружение , обморочные состояния, бессонница , галлюцинации . У пожилых пациентов возможны: усталость, сонливость, беспокойство , , чувство страха, депрессия , шум в голове.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия , аритмии , снижение АД, васкулит .

Аллергические реакции: сыпь , кожный зуд, крапивница , отеки, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия , , разрывы сухожилий (обычно в случае комбинации со способствующими факторами).

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия , лейкопения , снижение гематокрита .

Прочие: кандидоз .

Особые указания

В период лечения норфлоксацином больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза ).

В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).

Во время лечения норфлоксацином следует избегать воздействия прямого солнечного света.

При появлении болей в сухожилиях или при первых признаках тендовагинита необходимо отменить препарат. Во время терапии норфлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок.

При наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту , азокраситель Е110, может вызвать гиперчувствительную реакцию, вплоть до бронхоспазма.

Усиливает эффект варфарина . При совместном применении с кофеином - снижает метаболизм кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя ).

Примечания

Ссылки

• от 22 января 2012 на Wayback Machine Описание препарата Нолицин®.