Пипофези́н — антидепрессант трициклической структуры .

Наименование присвоено разработчиком — ВНИХФИ как производное от слова «ди азафен оксазин». Позднее ВОЗ зарегистрировала действующее вещество азафена под МНН пипофезин ^{[ источник не указан 1240 дней ]} .

Доказательная база

Пипофезин обладает очень слабой доказательной базой : согласно использующему доказательные данные справочнику С. Н. Мосолова, имеются лишь данные неконтролируемых (открытых) исследований .

В наиболее авторитетных источниках информации об исследованиях и препаратах: Cohrane Library , PubMed , FDA , RXlist — почти полностью отсутствует информация о данном химическом соединении и его свойствах .

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) также не внесла пипофезин в свой примерный перечень основных лекарственных средств от 2019 года .

История

Азафен разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ» ). Азафен разрешён к медицинскому применению приказом Минздрава СССР от 01.06.1970 № 356. Приказом Минздрава России от 23.01.1998 № 17 включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств . В новой редакции Перечня , утверждённого распоряжением Правительства России от 29.03.2007 № 376-р, азафен присутствует под международным непатентованным наименованием пипофезин. В 2007 году получено регистрационное удостоверение Росздравнадзора на новую лекарственную форму пролонгированного действия — таблетки с модифицированным высвобождением «Азафен МВ».

Физические и химические свойства

Кристаллический порошок желтовато-зеленоватого цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, pH 1,25 % раствора 2,5—3,0.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ . Биодоступность — около 80 %, T _max — 2 часа, C _max — 3—4 часа (111 нг/мл). Связь с белками плазмы — 90 %. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T _1/2 — 16 часов. Выводится из организма в основном почками .

Противопоказания

Гиперчувствительность, печёночная и/или почечная недостаточность , хроническая сердечная недостаточность , инфаркт миокарда , ишемическая болезнь сердца , состояние после инсульта , инфекционные заболевания , сахарный диабет , первый триместр беременности и период лактации , одновременный приём ингибиторов МАО . Нет сведений о применении пипофезина у детей .

Побочные действия

При приёме пипофезина возможны (редко) головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции . После уменьшения дозы эти явления быстро проходят. Редко — преимущественно в начале терапии или при высоких дозах — присутствуют такие чаще всего слабо выраженные побочные эффекты, как слабость, усталость, сонливость, нарушение концентрации внимания, тахикардия , головная боль, сухость во рту, тремор , головокружение, снижение полового влечения . Обладает седативным действием ; характерные для других трициклических антидепрессантов холинолитические и кардиотоксические побочные эффекты отсутствуют . В редких случаях возможно увеличение массы тела .

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает эффекты антикоагулянтов , этанола , антигистаминных препаратов , барбитуратов и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС . Снижает эффективность противоэпилептических препаратов ^:517 . Азафен, как и другие трициклические антидепрессанты, не следует назначать совместно с необратимыми ингибиторами МАО и с резерпином . После применения необратимых ингибиторов МАО пипофезин можно назначать через 1—2 недели.

Хранение

Хранение: список Б . В сухом, защищённом от света месте.

Производитель

С 1970 года азафен производился на объединении Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко . В середине 90-х из-за отсутствия сырья препарат не нарабатывался. С 2005 года по исключительной лицензии ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ» азафен вновь производится на предприятии в г. Москва, с 2007 года входит в холдинг (STADA CIS).

Примечания

Ссылки

• от 12 июля 2010 на Wayback Machine на сайте производителя