Полиэтиленовый пакет
- 1 year ago
- 0
- 0
Interested Article - Этил лофлазепат
jacinda
- 2020-07-17
- 1
Этил лофлазепат (продается под торговыми наименованиями Meilax, Ronlax и Victan) — бензодиазепиновый транквилизатор . Он обладает анксиолитическим, противосудорожным, седативным и миорелаксирующим свойствами . Его период полураспада составляет 51—103 часа . Механизм действия препарата аналогичен другим бензодиазепинам (модуляция ГАМК-А рецептора нейронов ЦНС).
Метаболизм
Особенностью метаболизма является биотрансформация в дезкарбэтоксилофлазепат, который обладает большей фармакологической активностью, чем исходное соединение . Также метаболитами препарата являются лофлазепат и 3-гидроксидескарбоксилофлазепат .
Токсичность
В исследованиях на животных была выявлена низкая токсичность, однако при длительном применении очень высоких доз у крыс наблюдались признаки легочного фосфолипидоза с поражением альвеолярной ткани.
Передозировка
Симптомы передозировки транквилизатора включают сонливость и атаксию . В тяжелых случаях также возникает гипотония.
Применение
В Мексике препарат продаётся под торговым названием Виктан. Он официально одобрен для следующих заболеваний :
- посттравматическое стрессовое расстройство
- генерализованное тревожное расстройство
- тревога, связанная с тяжелой нейропатической болью
- алкогольный делирий
Примечания
- Ueki, S; Watanabe, S; Yamamoto, T; Shibata, S; Shibata, K; Ohta, H; Ikeda, K; Kiyota, Y; Sato, Y. Behavioral effects of ethyl loflazepate and its metabolites (англ.) // Nippon yakurigaku zasshi. Folia pharmacologica Japonica : journal. — 1983. — November ( vol. 82 , no. 5 ). — P. 395—409 . — ISSN . — doi : . — .
- Cautreels, W; Jeanniot, J.P. Quantitative analysis of CM 6912 (ethyl loflazepate) and its metabolites in plasma and urine by chemical ionization gas chromatography mass spectrometry. Application to pharmacokinetic studies in man (англ.) // Biomedical Mass Spectrometry : journal. — 1980. — November ( vol. 7 , no. 11—12 ). — P. 565—571 . — ISSN . — doi : . — .
- Sakai, Y; Namima, M. Inhibitory effect on 3H-diazepam binding and potentiating action on GABA of ethyl loflazepate, a new minor tranquilizer (англ.) // Japanese journal of pharmacology : journal. — 1985. — April ( vol. 37 , no. 4 ). — P. 373—379 . — ISSN . — doi : . — .
- Davi, H; Guyonnet, J; Sales, Y; Cautreels, W. Metabolism of ethyl loflazepate in the rat, the dog, the baboon and in man (англ.) // : journal. — 1985. — Vol. 35 , no. 7 . — P. 1061—1065 . — ISSN . — .
- . saludzac.gob.mx. Дата обращения: 25 декабря 2009. 26 мая 2009 года.
- . Farmacia Guerra. Дата обращения: 25 декабря 2009. 31 декабря 2013 года.
| Производные бензодиазепина |
|
|---|---|
| Производные дифенилметана | |
| Карбаматы |
|
| Другие анксиолитики | |
|
* — препарат не зарегистрирован в России
|
|
jacinda
- 2020-07-17
- 1
| Этил лофлазепат | |
|---|---|
| Ethyl loflazepate | |
|
|
|
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 7-бром-5-(орто-хлорфенил)-2,3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он |
| Брутто-формула | C 18 H 14 ClFN 2 O 3 |
| Молярная масса | 360,7 г/моль |
| CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | печень |
| Период полувывед. | 51—103 ч. |
| Экскреция | почки |
| Лекарственные формы | |
| раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки | |
| Другие названия | |
| Meilax, Rolax, Victan | |
