Аймалин — индольный алкалоид , выделенный из корней растения раувольфии змеиной ( Rauvolfia serpentina ) семейства Кутровые ( Apocynaceae ). Впервые выделен индийскими учёными S. Siddiqui и R. Siddiqui в 1931 году и получил название в честь основателя исследовательского института в Дели по имени Ajmal Khans . Структурная формула установлена Вудвордом (Woodward) в 1956 году. Стереохимическая структура выяснена в 1958 году.

Свойства

Является третичным однокислотным индолиновым основанием средней силы. Образует хлоргидрат (т. пл. 253—255 °C), пикрат (т. пл. 126—127 °C) и т. д. Кристаллизуется с тремя молекулами воды. Безводный аймалин имеет температуру плавления 158—160 °C. При воздействии C ₂ H ₅ OH или нагревании до 200 °C изомеризуется с образованием изоаймалина (температура плавления — 264—265 °C) — алкалоида, содержащегося в том же растении .

Фармакологическое действие и применение

Используется как антиаритмическое лекарственное средство подгруппы IC. Снижает возбудимость миокарда , замедляет атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, подавляет автоматизм синусно-предсердного узла. Не оказывает влияния на сократимость миокарда. В отдельных случаях может снижать артериальное давление. Практически не оказывает седативного и снотворного действия.

Применяется при пароксизмальной желудочковой и наджелудочковой тахикардии , пароксизмах мерцания или трепетания предсердий, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии .

Противопоказан при синусовой брадикардии , атриовентрикулярной, межпредсердной и внутрижелудочковой блокаде, артериальной гипотензии , кардиогенном шоке, тяжёлых формах хронической сердечной недостаточности .

Используется для провокации контролируемого приступа аритмии при диагностическом тесте на синдром Бругада .

Выпускается в виде раствора для внутривенных инъекций и в виде драже. Входит в состав ряда препаратов ( , ).

Примечания

Литература

• Бурбелло А. Т., Шабров, А. В., Денисенко, П. П. Современные лекарственные средства. — М. : ЗАО «ОЛМА Медиа Групп», 2006. — С. 88—89. — 896 с. — ISBN 5-373-00321-2 .
• Химическая энциклопедия. — М. : Советская энциклопедия, 1988. — Т. 1. — С. 65.
• Кнунянц, И. Л. Краткая химическая энциклопедия. — Рипол Классик, 2013. — С. 81—82. — 638 с.
• Clarke’s isolation and identification of drugs. — 2ed. — London: Pharmaceutical press, 1986. — С. 322