Чешские хорваты
- 1 year ago
- 0
- 0
Interested Article - Спиперон
breeze
- 2020-01-15
- 1
Спиперон (также известный как Спироперидол ; торговое название: Спиропитан ( Япония )) — это типичный антипсихотик и исследовательское вещество, принадлежащее к классу производных бутирофенона (подобно галоперидолу , дроперидолу ) . Спиперон лицензирован для клинического применения в Японии в качестве средства лечения шизофрении . Кроме того, спиперон, как оказалось, является активатором кальций-активированных хлорных ионных каналов, что делает его перспективным кандидатом для лечения кистозного фиброза .
| Рецептор | K i (nM) | Заметки |
|---|---|---|
| 5-HT 1A | 17.3 | |
| 995 | ||
| 2397 | ||
| 5051 | ||
| 3.98 | ||
| 5-HT 2A | 1.17 | |
| 5-HT 2B | 1114.2 | |
| 5-HT 2C | 922.9 | |
| 5-HT 3 | >10000 | Нет данных о связывании с человеческими клонированными рецепторами; данные получены на рецепторах из коры больших полушарий крысы. |
| 5-HT 5A | 2512 | Клонированный мышиный рецептор. |
| 5-HT 6 | 1590 | Клонированный крысиный рецептор. |
| 5-HT 7 | 109.8 | |
| 20.4 | ||
| 3.09 | ||
| 8.32 | ||
| 398.5 | ||
| 0.16 | ||
| 0.34 | ||
| 1.39 | ||
| 4500 | ||
| 272 | ||
| 353 |
N-метилспиперон (NMSP) - это метилированное производное, которое используется для изучения функции дофаминовой и серотониновой нейротрансмиттерных систем .
Меченый радиоактивным углеродом -11 ( 11 C) N-метилспиперон может быть использован для ПЭТ .
Примечания
- Zheng L.T., Hwang J., Ock J., Lee M.G., Lee W.H., Suk K. [www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x The antipsychotic spiperone attenuates inflammatory response in cultured microglia via the reduction of proinflammatory cytokine expression and nitric oxide production] (англ.) // : journal. — 2008. — September ( vol. 107 , no. 5 ). — P. 1225—1235 . — doi : . — . (недоступная ссылка)
- (неопр.) . — Martindale: The Complete Drug Reference. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011. 14 января 2021 года.
- Liang L., Macdonald K.D., Schwiebert E.M., Zeitlin P.L., Guggino WB. (англ.) // : journal. — 2008. — October ( vol. 296 , no. 1 ). — P. C131—41 . — doi : . — . 31 декабря 2008 года.
- Roth, BL; Driscol, J. . Psychoactive Drug Screening Program (PDSP) . University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health (12 января 2011). Дата обращения: 4 ноября 2013. 8 ноября 2013 года.
- Bengt Andree and others. Positron Emission Tomographic Analysis of Dose-dependent MDL-100,907 Binding to 5-Hydroxtryptamine-2A Receptors in the Human Brain (англ.) // : journal. — 1998. — August ( vol. 18 , no. 4 ). — P. 313—323 .
breeze
- 2020-01-15
- 1
| Спиперон | |
|---|---|
|
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 8-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxo-butyl]-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one |
| Брутто-формула | C 23 H 26 FN 3 O 2 |
| Молярная масса | 395.47 г/моль |
| CAS | |
| PubChem | |
| Состав | |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | печёночная |
| Экскреция | почечная |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| спироперидол, спиропитан | |
